基本信息

  • 名称：Angiogenin (108-122)
  • 中文名称：血管生成素（108-122）片段
  • 别名：Angiogenin fragment (108-122)；H-Glu-Asn-Gly-Leu-Pro-Val-His-Leu-Asp-Gln-Ser-Ile-Phe-Arg-Arg-OH
  • CAS：112173-49-6
  • 分子式：C78H125N25O23
  • 分子量：1780.98
  • 精确质量：1779.94
  • 单字母序列：ENGLPVHLDQSIFRR
  • 三字母序列：Glu-Asn-Gly-Leu-Pro-Val-His-Leu-Asp-Gln-Ser-Ile-Phe-Arg-Arg
  • 外观：白色至类白色冻干粉末

结构信息

该多肽为人源血管生成素 C 端截取的 108–122 位线性片段，无分子内二硫键，由 15 个氨基酸残基组成。序列中包含碱性氨基酸残基、脯氨酸以及色氨酸残基，色氨酸残基可作为荧光检测标记位点；脯氨酸残基引入局部构象弯折，整体以无规卷曲为主，仅在特定缓冲环境下形成微弱的局部疏水簇。该片段是血管生成素受体结合核心区域，保留了母蛋白与细胞表面受体结合的关键结构基序，缺失母蛋白的核糖核酸酶活性结构域。

生物活性

具备血管生成素母蛋白的受体结合活性，可竞争性结合内皮细胞表面的血管生成素受体；能够诱导内皮细胞迁移、黏附，促进内皮细胞管状结构形成；无核糖核酸酶降解 RNA 的酶活性。低浓度下可促进血管内皮细胞增殖，高浓度时可竞争性阻断全长血管生成素的促血管生成效应。可激活内皮细胞内下游信号通路，调控细胞骨架重塑。

作用机理

该多肽通过识别并结合内皮细胞膜上的血管生成素受体，占据受体结合位点，一方面可以模拟全长血管生成素，启动下游促血管生成相关信号，介导内皮细胞趋化与管腔形成；另一方面可作为竞争性拮抗剂，阻断内源血管生成素与受体的相互作用，抑制病理性血管新生。结合受体后激活 PI3K/Akt、ERK 信号通路，调控肌动蛋白重排，影响内皮细胞迁移能力；由于缺少 RNase 活性区域，不会产生 RNA 降解相关的细胞毒性，仅保留受体介导的信号调控功能。

研究进展

早期研究主要用于定位血管生成素的功能结构域，证实 108–122 区段是血管生成素发挥促血管生成作用的核心结合区域，区分了受体结合功能与核糖核酸酶功能。后续多用于肿瘤微环境血管新生机制研究，探究该片段在实体瘤血管生成中的双向调控作用。近年研究将其作为靶向探针，用于标记血管生成素受体阳性细胞；同时开展该片段的修饰改造研究，尝试提升受体亲和力与体内稳定性，用于缺血性疾病或抗血管生成肿瘤模型的机制验证。

药物研发

暂未进入临床开发阶段，主要作为工具多肽用于靶点验证与先导肽筛选。研发方向分为两类：一是基于该序列改造，开发促血管生成候选肽，用于下肢缺血、心肌缺血等缺血性疾病；二是对序列进行优化，制备高亲和力拮抗肽，用于抑制肿瘤、眼底病变的病理性新生血管。主要待解决问题为体内酶解稳定性差、循环半衰期短，常考虑 PEG 修饰、D 型氨基酸替换、环化修饰等策略优化药代性质。

相关应用

用于体外内皮细胞血管生成、细胞迁移、细胞黏附功能实验；作为竞争性配体，用于血管生成素受体结合实验、受体亲和力测定；作为荧光标记探针的母序列，构建靶向血管生成素受体的示踪多肽；用于缺血模型、肿瘤血管模型的机制研究；可用于筛选靶向血管生成素受体的小分子或多肽类抑制剂。

溶解保存

优先使用无菌纯水、PBS 缓冲液溶解；若溶解性不佳，可少量添加稀醋酸助溶，避免使用强碱。配成分装冻存液，避免反复冻融。短期保存：2–8℃可放置 1–3 天；长期保存：分装后 - 20℃避光密封储存，可保存 6 个月以上；-80℃条件下可储存 12 个月以上。溶液状态下易被蛋白酶降解，实验建议现配现用。

其它多肽

  • Angiogenin (108-122) ；112173-49-6
  • Prepro-ANF (56-92), Human ；112199-06-1
  • Pam3CSK4 ；112208-00-1
  • Pam3CSK4 TFA；112208-01-2
  • Pam3CSK4 Trihydrochloride；112208-04-5
  • LM-030 ；1122484-55-2
  • fMIFL ；112275-26-0
  • Β Amyloid (1-16) Rat ；1123154-43-7
  • [Pmp1,Tyr(OEt)2] AVP ；112453-06-2
  • Antide ；112568-12-4
  • (D-Leu6)-LHRH (1-8) ；112642-14-5
  • Galanin (1-15) (Porcine, Rat)；112747-70-3
  • Scyliorhinin II ；112748-19-3

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