磷脂-六聚乙二醇-马来酰亚胺 是一种两亲性磷脂-聚乙二醇-马来酰亚胺衍生物(磷脂聚乙二醇羧基)

一、物化性质

保存条件:避光、-20°C储存,避免反复冻融

英文名称:DSPE-PEG6-Mal,DSPE-PEG6-Maleomide

中文名称:磷脂-六聚乙二醇-马来酰亚胺

分子式:C60H111N2O17P

分子量:1163.52

外观:白色固体

规格标准:该试剂的纯度通常达到95%以上,规格包括1mg、5mg、10mg等,也可按需包装。

生产商信息:陕西新研博美生物科技有限公司

今日霍州(www.jrhz.info)©️

二、功能结构与组成

DSPE-PEG6-Mal(1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-polyethylene glycol6-maleimide)是一种两亲性磷脂-聚乙二醇-马来酰亚胺衍生物,广泛用于脂质体、外泌体、纳米颗粒及细胞膜的靶向功能化,通过巯基特异性偶联实现高效、定向的生物分子修饰。

DSPE-PEG6-Mal 的结构由三部分组成:

DSPE(1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine):

含两个 C18 饱和脂肪酸链的磷脂;

具有强疏水性,可自发嵌入脂质双层膜(如脂质体、外泌体、细胞膜),提供稳定锚定。

PEG6(六聚乙二醇):

jrhz.info

含 6 个乙二醇单元(-OCH2CH2-)6,长度约 25-30 Å;

提供亲水性、柔性间隔臂,减少空间位阻,提高马来酰亚胺的可及性。

Maleimide(马来酰亚胺):

可与半胱氨酸巯基(-SH)在 pH 6.5-7.5 条件下高效、选择性地形成稳定的硫醚键(thioether);

是蛋白质/多肽定点偶联的金标准反应之一。

主要应用范畴

基因治疗与递送:作为脂质纳米颗粒(LNP)的组分,用于递送核酸药物(如siRNA、mRNA)。通过MAL基团连接特定的靶向配体(如RhoB肽),实现对特定细胞(如『肿瘤』细胞或特定组织)的精准递送。

抗体药物偶联物(ADC)与PROTAC合成:作为连接子(Linker),将药物分子与抗体或配体通过硫醚键连接,构建高效的靶向药物递送系统。

纳米药物与生物传感器:用于构建纳米材料表面的功能化层,改善其生物相容性;或用于构建生物传感器,检测体内特定分子或信号。

三、DSPE-PEG6-Mal 用于构建纳米材料表面的功能化层的机制原理、应用优势

机制原理

其作用机制主要基于其两亲性结构和特异性化学反应:

锚定与自组装:疏水的DSPE磷脂尾部能够通过疏水相互作用插入到纳米材料(如脂质体、聚合物纳米粒、胶束等)的脂质双层或疏水区域中,从而将整个分子牢固地锚定在纳米材料表面。PEG链则伸展在外部水相环境中。

共价偶联功能分子:末端的马来酰亚胺(Mal)基团是高度反应性的官能团,它能与含有巯基(-SH)的生物分子(如半胱氨酸残基的抗体、多肽、蛋白质或人工合成的巯基化配体)在温和条件下(中性至弱碱性pH)发生高效的迈克尔加成反应,形成稳定的硫醚键共价连接。

形成功能化界面:通过上述过程,纳米材料表面被PEG层覆盖,同时PEG末端的Mal位点可用于定向、共价地固定各种功能分子。PEG间隔臂不仅提供了连接灵活性,还起到了空间隔离作用,减少功能分子与纳米材料表面之间的空间位阻,有助于保持其生物活性。

应用优势

采用DSPE-PEG6-Mal进行表面功能化修饰,为纳米材料带来多方面的显著优势:

优异的稳定性与长循环:PEG层形成亲水保护壳,能有效减少血清蛋白的非特异性吸附和网状内皮系统的快速清除,从而显著延长纳米载体在体内的血液循环时间,这是实现高效递送的基础。

高效且定向的靶向功能:通过马来酰亚胺-巯基的点击化学,可以将靶向配体(如抗HER2抗体、RGD肽等)精确、共价地偶联到纳米颗粒表面。这种连接方式比物理吸附更牢固,能确保配体在复杂生物环境中不脱落,实现主动靶向至特定细胞或组织(如『肿瘤』)。

多功能化集成平台:同一个马来酰亚胺末端可以连接各种含巯基的功能分子,不仅限于靶向配体,还包括荧光探针(用于成像追踪)、磁性颗粒(用于MRI对比增强)、治疗药物或信号分子等,从而构建诊疗一体化的多功能纳米平台。

良好的生物相容性与低免疫原性:PEG是公认的生物相容性材料,其修饰能有效屏蔽纳米材料表面的疏水区域,降低细胞毒性,并最小化免疫系统的识别和反应,提高整体生物安全性。

修饰方法通用且灵活:该分子适用于多种纳米材料体系,包括脂质体、聚合物纳米粒、金纳米颗粒、量子点等,提供了一种标准化的表面功能化策略,极大地扩展了纳米材料的应用范围。

实现可控释放:结合环境响应性(如pH敏感)的脂质或聚合物,经DSPE-PEG-Mal功能化后的纳米载体可以在特定生理条件下(如『肿瘤』微酸性环境)实现药物的控制释放,提高治疗效果并减少副作用。

四、关联试剂

DOTA-Acrylamide

NH2-MPAA-NODA

MAl-PEG6-t-butyl ester

BrCH2CONH-PEG3-acid

APN-C3-PEG4-alkyne

Allyl-CONH-PEG4-COOH

Tide Quencher 1 CPG 1000A

COOH-CH2-PEG5-CH2-COOH

Vipivotide tetraxetan (PSMA-617)

Gly-PEG3-amine

(S,R,S)-AHPC-PEG3-propionic acid

t-Butyl acetate-PEG3-CH2COOH

Folate-PEG3-amine

Hydroxy-PEG3-SS-PEG3-alcohol

Gly-Gly-Gly-PEG2-azide

Bromo-amido-PEG3-azide

N-(Hydroxy-peg3)-n-bis(peg4-t-butyl ester)

(本文内容由陕西新研博美生物科技有限公司木南整理)

特别声明:[磷脂-六聚乙二醇-马来酰亚胺 是一种两亲性磷脂-聚乙二醇-马来酰亚胺衍生物(磷脂聚乙二醇羧基)] 该文观点仅代表作者本人,今日霍州系信息发布平台,霍州网仅提供信息存储空间服务。

猜你喜欢

全新胜达格锐维拉克斯雅尊劳恩斯雅科仕轿车前杠大灯清洗喷水管有哪些需要注意的地方?(进口胜达格瑞)

全新胜达、格锐、维拉克斯、雅尊、劳恩斯、雅科仕轿车的前杠大灯清洗喷水管在车辆日常维护中起到重要作用。了解如何选择合适的产品及安装细节有助于提升驾驶安全性和视觉效果。本文将为您全面解析喷水管的选购要点、安装流程及注意事项。

全新胜达格锐维拉克斯雅尊劳恩斯雅科仕轿车前杠大灯清洗喷水管有哪些需要注意的地方?(进口胜达格瑞)

看46岁『殷桃』穿西装,我悟了:配牛仔裤👖、阔腿裤,不配半裙才更高级(『殷桃』的穿衣『打扮』)

不管是在正式场合还是私下,大家穿的西装外套🧥都自带良好的垂坠感,因为面料皱巴巴会拉低造型档次,除非是专门融入与外套🧥很搭的褶皱设计。这件西装外套🧥采用了亚麻面料,其自带肌理感,进而没有了传统西装的刻板,展现出的更多…

看46岁『殷桃』穿西装,我悟了:配牛仔裤👖、阔腿裤,不配半裙才更高级(『殷桃』的穿衣『打扮』)

美女穿紫色小香风连衣裙👗搭配高跟鞋👠,精致又有富贵千金的既视感,优雅温婉(女生穿紫色短裤🩳照片)

紫色小香风连衣裙👗以粗花呢的肌理铺陈,柔和的淡紫调带着细腻的光泽,像蒙着一层薄雾的薰衣草,自带温婉的贵气。无袖的设计大方露出肩颈线条,毛边的流苏细节从领口蔓延至裙摆,打破了粗花呢的厚重感,增添了几分灵动的层次,…

美女穿紫色小香风连衣裙👗搭配高跟鞋👠,精致又有富贵千金的既视感,优雅温婉(女生穿紫色短裤🩳照片)

我们熟悉的她早已离世,29岁与男友坠机而亡,双双殒命大海之中(熟悉的你们)

拍摄到一半,王玉玲因事故未能继续演绎,后由郭慧雯接替出演,尽管郭版史湘云在颜值和演技上稍显逊色,但观众普遍认为王玉玲的表现更为出色。她在早期饰演的多是些小角色,如在《蓝与黑》中饰演一名护士,她通过观察生活并将…

我们熟悉的她早已离世,29岁与男友坠机而亡,双双殒命大海之中(熟悉的你们)

『戚薇』李承铉近照显难堪,女方干瘦脸僵肿,男方头发稀疏神似具俊晔(『戚薇』李承铉近照图片)

正面特写镜头下,他的疲惫神态、稀薄发丝与圆润的脸型组合,给人一种熟悉又意外的感觉,甚至有网友表示,他和最近频繁亮相的具俊晔有着惊人的相似度,仿佛是两人换了脸。 尽管两人的外在状态出现了一些变化,但他们在镜…

『戚薇』李承铉近照显难堪,女方干瘦脸僵肿,男方头发稀疏神似具俊晔(『戚薇』李承铉近照图片)