APTSTAT3-9R,HGFQWPGSWTWENGKWTWKGAYQFLKGGGGSRRRRRRRRR

APTSTAT3-9R 结构与功能分条解析

基本组成

APTSTAT3:指的是一种能特异性结合并抑制 STAT3 蛋白活性的短肽(peptide inhibitor)。STAT3 是细胞信号转导中的关键转录因子,在多种『肿瘤』中持续异常激活,促进细胞增殖、*凋亡和免疫逃逸。

9R:指的是末端接有 九个连续精氨酸(RRRRRRRRR) 的多肽段,这类“多精氨酸序列”是经典的细胞穿膜肽(Cell-Penetrating Peptide, CPP),能帮助该肽穿过细胞膜,进入胞质甚至细胞核。

氨基酸序列功能区

HGFQWPGSWTWENGKWTWKGAYQFLK

这是核心的 STAT3 结合肽序列,来源于对 STAT3 特定结构域(如 SH2 域)的模拟或筛选。

通过与 STAT3 结合,它能阻止 STAT3 的二聚化或 DNA🧬 结合,从而抑制其转录激活功能。

GGGGG(柔性连接区)

由甘氨酸组成的柔性 linker,作用是隔离功能肽和细胞穿透肽,避免空间结构干扰,同时增加整体分子的柔韧性。

9R(精氨酸聚合体)

作为 CPP(cell penetrating peptide),帮助该多肽顺利进入细胞内部,这是药物递送设计中非常常见的策略。

作用机制

进入细胞:依靠 9R 的阳离子特性与细胞膜相互作用,跨膜进入胞质。

结合 STAT3:APTSTAT3 序列与 STAT3 的 SH2 域结合,阻止其磷酸化二聚化或与靶基因 DNA🧬 结合。

抑制信号通路:下调 STAT3 靶基因的转录,如 Bcl-2、Cyclin D1、VEGF 等,抑制『肿瘤』细胞的生长、血管生成和免疫抑制。

生物学意义

*『肿瘤』作用:在多种癌症(如乳腺癌、黑色素瘤、肺癌)中,STAT3 持续激活是『肿瘤』发生与进展的重要驱动因素,该多肽能显著抑制『肿瘤』生长。

免疫调控:STAT3 是免疫抑制细胞(如 MDSCs、Tregs)功能的重要调节因子,抑制其活性有望增强*『肿瘤』免疫反应。

分子药物候选物:与小分子抑制剂相比,这类多肽抑制剂具有高度特异性、副作用较低,但需要优化其稳定性和递送效率。

设计亮点

靶点特异性:直接针对 STAT3 的关键功能区(SH2 域),阻断其活性。

细胞穿膜能力:通过 9R 保证高效递送,解决了多肽药物进入细胞的难题。

模块化设计:功能肽 + 柔性 linker + CPP 的组合,是经典的生物活性多肽药物设计策略。

产地:西安齐岳生物

文中提到的产品仅用于科研,不能用于人体及其他用途。

关于我们:

西安齐岳生物提供一系列 iFluor染料衍生物,涵盖iFluor 390、425、488、495、514、532 等多个波长段,适用于多重荧光标记实验。这些染料根据实验需求,分别引入了 胺(-NH₂)、生物素(Biotin)、炔烃(Alkyne)、羧酸(-COOH)、马来酰亚胺(Maleimide) 和 叠氮化物(Azide) 等功能基团,可用于与巯基、羧基、胺基、点击化学等多种化学反应配对。产品广泛适用于抗体标记、核酸修饰、纳米材料偶联、细胞成像和生物正交化学等研究,为科研人员提供灵活、高效的标记工具。

编辑:西安齐岳生物小小编whl

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