1. 基本信息
- 英文名称：PKA Inhibitor Fragment (6 - 22) Amide
- 中文名称：蛋白激酶 A 抑制片段 (6 - 22) 酰胺
- 氨基酸序列：Thr - Tyr - Ala - Asp - Phe - Ile - Ala - Ser - Gly - Arg - Thr - Gly - Arg - Arg - Asn - Ala - Ile
- 单字母序列：TYADFIASGRTGRRNAI
- 三字母序列：Thr - Tyr - Ala - Asp - Phe - Ile - Ala - Ser - Gly - Arg - Thr - Gly - Arg - Arg - Asn - Ala - Ile
- 分子量：1866.98（不包含盐等修饰，如为三氟乙酸盐形式，分子量约 1868.08）
- 分子式：C₈₀H₁₃₀N₂₈O₂₄（若结合三氟乙酸盐，分子式为 C₈₀H₁₃₀N₂₈O₂₄・C₂HF₃O₂ ）
- 等电点：因序列中含多个精氨酸（带正电碱性氨基酸），推测等电点偏碱性，具体数值暂无确切公开数据。
- CAS 号：121932 - 06 - 7
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2. 结构信息
该多肽由 17 个氨基酸组成，包含亲水性氨基酸如苏氨酸（Thr）、丝氨酸（Ser）、天冬氨酸（Asp）等，以及疏水性氨基酸如苯丙氨酸（Phe）、异亮氨酸（Ile）、丙氨酸（Ala）等 。多个精氨酸（Arg）残基带正电，这可能影响其在溶液中的构象以及与其他分子的相互作用 。虽缺乏高级结构的直接研究数据，但可推测其可能通过氨基酸间的氢键、范德华力等相互作用形成一定的二级结构，如 α - 螺旋、β - 折叠或无规卷曲等 。若存在盐形式（如三氟乙酸盐），通常以离子形式与多肽结合，可能结合在多肽的碱性基团（如氨基）上，影响多肽的空间结构和聚集状态 。
3. 作用机理
PKA Inhibitor Fragment (6 - 22) Amide 中的多肽部分从热稳定的 PKA 抑制蛋白 PKI 的活性部分衍生而来 。其主要作用是特异性结合 PKA 的调节亚单位，阻止调节亚单位与催化亚单位结合 。PKA 是一种依赖环磷酸腺苷（cAMP）的蛋白激酶，在细胞内以无活性的全酶形式存在，由两个调节亚基和两个催化亚基组成 。当 cAMP 水平升高时，cAMP 与调节亚基结合，导致调节亚基与催化亚基解离，释放出具有活性的催化亚基，进而使下游底物蛋白磷酸化，激活相关信号通路 。该抑制剂片段通过与调节亚基结合，使 PKA 无法形成有活性的复合体，从而抑制 PKA 的活性，阻断相关信号通路 。
4. 研究进展
PKA Inhibitor Fragment (6 - 22) Amide 是 cAMP 依赖性蛋白激酶 A (PKA) 的抑制剂，Ki 值为 2.8 nM 。在小鼠实验中，该抑制剂能够显著逆转抗痛觉过敏耐受性 。在乳腺癌细胞研究中显示出抗增殖作用 。还被用于研究细胞迁移和伤口愈合过程中的信号传导机制，例如抑制成纤维细胞和内皮细胞的迁移 。
5. 溶解保存
一般情况下，该多肽可尝试用无菌水、生理盐水、弱酸性或弱碱性缓冲液（如 pH 7.4 的 PBS 缓冲液）进行溶解。但具体的溶解条件可能需要根据实验目的及后续使用情况进行摸索优化。保存时，建议将其置于 - 20℃或更低温度环境下，以保证其稳定性，避免反复冻融。
6. 相关多肽
- PKA Inhibitor (5 - 24)：CAS 号为 99534 - 03 - 9，分子式是 C₉₄H₁₄₈N₃₂O₃₁ 。它也是一种 PKA 的合成肽抑制剂，对应天然存在的热稳定蛋白激酶抑制剂中的 5 - 24 残基 。与 PKA Inhibitor Fragment (6 - 22) Amide 相比，其氨基酸序列更长，抑制 PKA 活性的机制类似，但在抑制活性强度、与 PKA 结合的亲和力等方面可能存在差异 。
7. 相关文献
[1] 文献 1 相关信息（需根据实际查阅到的第一篇文献，按标准文献格式补充，如作者。文献名 [文献类型标识].[刊名]/[报纸📰名]，[年，卷（期）]/[出版地：出版者，出版年]：起止页码.）
[2] 文献 2 相关信息（需根据实际查阅到的第二篇文献，按标准文献格式补充）
