基本信息

  • 英文名称：fMIFL
  • 中文名称：N - 甲酰基 - 甲硫氨酰 - 异亮氨酰 - 苯丙氨酰 - 亮氨酸
  • 氨基酸序列：{N-formyl}-Met-Ile-Phe-Leu
  • 单字母序列：fMIFL
  • 三字母序列：fMet-Ile-Phe-Leu
  • 分子量：550.71
  • 分子式：C27H42N4O6S
  • CAS 号：112275-26-0
  • 等电点：5.8
  • 外观：白色至类白色冻干多肽粉末
  • 纯度：常规 HPLC ≥95%、≥98%

结构信息

fMIFL 是 N 端甲酰化修饰的线性四肽，无分子内二硫键，不存在环化结构。N 端甲酰基是受体识别的关键基团，肽链由四个疏水氨基酸串联组成，整体疏水性较强。甲硫氨酸侧链硫醚结构、异亮氨酸、苯丙氨酸、亮氨酸的疏水侧链共同构成与 FPR2 受体结合的识别区域，C 端疏水残基对维持受体亲和力起到重要作用。

生物活性

fMIFL 是 FPR2（FPRL1）选择性激动剂，对 FPR2 亲和力高，对 FPR1 亲和力弱。能够诱导中性粒细胞、单核细胞、巨噬细胞发生趋化迁移，触发细胞内钙信号升高，促进细胞脱颗粒，释放促炎介质与趋化因子；上调细胞表面整合素，增强免疫细胞黏附能力，调控吞噬细胞的吞噬活性。相比经典 fMLF，fMIFL 受体选择性更好，适合区分 FPR1 和 FPR2 介导的不同生物学效应。

作用机理

fMIFL 结合细胞膜上 G 蛋白偶联受体 FPR2，配体结合后引发受体构象改变，激活下游 Gi 型 G 蛋白，启动磷脂酶 C 通路，促使胞内钙离子释放，同时激活 PI3K/Akt、MAPK 信号通路。多条信号协同调控细胞骨架重排，介导吞噬细胞定向趋化，诱导活性氧生成、脱颗粒以及炎症因子分泌，模拟细菌来源甲酰肽激活固有免疫的模式。

研究进展

早期研究将 fMIFL 作为 FPR2 选择性工具配体，用来区分 FPR1 与 FPR2 各自生物学功能，弥补 fMLF 受体选择性差的不足。后续广泛用于感染、急性炎症、神经损伤、动脉粥样硬化、肿瘤微环境相关机制研究，探究 FPR2 在不同病理条件下的促炎、抗炎双重功能。近年常被用于 FPR2 拮抗剂、偏向性配体的体外筛选与活性验证实验。

药物研发

fMIFL 本身不直接开发为治疗药物，仅作为工具激动剂用于靶点验证和活性筛选。围绕 FPR2 通路的研发方向分为两类，一类是 FPR2 拮抗剂，用于抑制过度炎症，开发针对脓毒症、慢性炎症、自身免疫病的候选药物；另一类是偏向性 FPR2 激动剂，用于组织损伤修复。目前暂无基于 fMIFL 的上市药物。

相关应用

体外趋化实验，作为 FPR2 特异性激动剂构建细胞活化模型；FPR 受体家族拮抗剂、抑制剂筛选实验；中性粒细胞、单核细胞钙信号、活性氧、脱颗粒功能检测；FPR1 与 FPR2 受体功能对照实验；细菌甲酰肽介导的固有免疫机制研究。

溶解保存

水溶性偏弱，优先采用 DMSO 配制母液，再用 PBS 或者细胞培养基稀释；高浓度水溶液容易析出。配制后分装，严禁反复冻融。短期保存：2–8℃避光密封，1–2 天；长期保存：冻干粉末 - 20℃避光密封可稳定 6 个月以上，-80℃避光密封可稳定 12 个月以上；DMSO 母液稳定性优于水溶液，水溶液中甲酰基容易缓慢降解，建议临用前配制工作液。

其它多肽

  • Angiogenin (108-122) ；112173-49-6
  • Prepro-ANF (56-92), Human ；112199-06-1
  • Pam3CSK4 ；112208-00-1
  • Pam3CSK4 TFA；112208-01-2
  • Pam3CSK4 Trihydrochloride；112208-04-5
  • LM-030 ；1122484-55-2
  • fMIFL ；112275-26-0
  • Β Amyloid (1-16) Rat ；1123154-43-7
  • [Pmp1,Tyr(OEt)2] AVP ；112453-06-2
  • Antide ；112568-12-4
  • (D-Leu6)-LHRH (1-8) ；112642-14-5
  • Galanin (1-15) (Porcine, Rat)；112747-70-3
  • Scyliorhinin II ；112748-19-3

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