NH2-PEG-Alendronate 兼具双膦酸盐的强骨亲和性、PEG的高水溶性与生物相容性

【标题】NH2-PEG-Alendronate,Amine-PEG-Alendronate,氨基-聚乙二醇-阿仑膦酸盐

【介绍】

氨基-聚乙二醇-阿仑膦酸盐(NH2-PEG-Alendronate)是一种由阿仑膦酸(Alendronate)作为功能端基,聚乙二醇(PEG)作为柔性桥联臂,末端保留活性氨基(NH2)构成的三联体结构分子。

它兼具双膦酸盐的强骨亲和性、PEG的高水溶性与生物相容性,以及氨基端的高化学活性,是连接无机材料与生物大分子的理想桥梁。

结构组成特点

该分子的结构设计融合了三种关键化学单元的优势:

阿仑膦酸端(功能端):核心骨靶向单元,包含一个氨基乙基链和两个膦酸基团(PO3H⁻)。它能够与骨组织中的羟基磷灰石(HAP)表面通过配位键和离子相互作用实现高度特异性的吸附。

聚乙二醇(PEG)链段(桥联臂):作为柔性且亲水的间隔臂,将阿仑膦酸端与氨基端分隔开。其长度(即分子量)通常是可调的(常见 2k-10k),能够调节分子的空间构象、整体水溶性、循环时间和免疫原性。

氨基端(活性端):分子的一端保留了反应活性极高的氨基(-NH2),可通过酰胺键或其他共价键与药物分子、生物大分子(如蛋白质、抗体、核酸)或其他功能基团进行高效偶联。

主要应用范畴

由于其独特的三联体结构和优越性能,氨基-聚乙二醇-阿仑膦酸盐广泛应用于以下领域:

骨靶向药物递送系统:作为核心构建模块,用于构建靶向骨组织的纳米药物载体。它可以将抗癌药物、抗骨质疏松药物等精准递送到病变骨部位,减少全身毒性。

骨组织工程材料改性:用于修饰生物陶瓷或金属植入物表面,赋予其骨诱导活性,促进成骨细胞黏附和骨组织再生。

骨靶向成像与诊断:通过共价偶联荧光探针或放射性标记物,实现对骨骼结构或骨病变(如骨转移)的高分辨率成像。

骨代谢与疾病模型研究:用于体外细胞实验和体内动物模型,研究骨代谢机制或评估新型骨科药物的疗效。

使用风险与防范

毒性风险:

粉末形态:可能刺激呼吸道和皮肤,需在通风橱中操作,佩戴手套🧤、护目镜🥽和实验服。

废弃物处理:含NH2-PEG-Alendronate的溶液需经净化处理后弃置,避免污染环境。

反应风险:

水解敏感性:阿仑膦酸酯键在潮湿环境中易水解,需现配现用,取样后充入惰性气体(如氮气)密封保存。

溶解性:虽易溶于水或缓冲液,但需超声处理促进溶解;有机溶剂(如DMSO)中溶解性更佳,但需注意毒性。

操作规范:

体内实验:制剂配置需采用混合溶剂(如DMSO:吐温-80:生理盐水=10:5:85),避免直接注射高浓度有机溶剂。

保存条件:原包装应避光、阴暗、干燥存放,避免频繁解冻和冷冻;建议储存于-20℃,保质期3年;溶解后分装保存于-80℃,避免反复冻融。

【试剂图】

【参数】

试剂名称:NH2-PEG-Alendronate,Amine-PEG-Alendronate,氨基-聚乙二醇-阿仑膦酸盐

分子量:0.4k,0.6k,1k,2k,3.4k,5k,10k等(支持定制)

外观:固态粉末或颗粒

包装:瓶装

纯度:≥95%

规格:1g、5g、10g

应用优势

提高稳定性和溶解性:PEG链的亲水性显著增强蛋白质的水溶性,并减少因疏水相互作用导致的聚集,提升热稳定性与储存稳定性。

延长体内循环半衰期:PEG层增大蛋白质的水合体积,降低肾脏滤过率;同时屏蔽作用减缓蛋白酶降解和免疫清除,从而大幅延长药物在血液中的滞留时间。

降低免疫原性:PEG链遮蔽蛋白质表面的抗原决定簇,减少抗体识别和非特异性吸附,使得修饰后的蛋白质更不易引发免疫反应。

赋予自组装与靶向潜力:单硬脂酸酯的疏水尾链可使修饰后的蛋白质在溶液中形成胶束或纳米颗粒,便于包载疏水性药物,并可通过进一步功能化实现靶向递送。

改善药代动力学:综合以上效应,NH2-PEG-Monostearate修饰能优化蛋白质药物的生物分布、减少给药频率、提高疗效与安全性。

典型应用场景

长效蛋白质药物开发:如PEG化酶、细胞因子、抗体片段等。

纳米药物递送系统:利用单硬脂酸酯的自组装特性构建载药纳米粒。

诊断试剂与生物传感器:提高探针蛋白的稳定性和信号-背景比。

【更多试剂】

Alkyne-PEG-Hydroxyl

Acrylate-PEG-Ac

CY5-PEG-FA

Tocopherol-PEG-NH2

Alkyne-PEG-Alkyne

PPHE-PEG-Folate

4-Arm PEG-Alkyne

Biotin-PEG-Biotin

Alkyne-PEG-FA

mPEG-DCA

mPEG-PCL-PNIPAm

mPEG-PLA-PNIPAm

mPEG-NH-SA-OC30

mPEG-TK-PLA-Tau Prot

mPEG-TK-PLA-Prot Mix

Methoxy-PEG-DCA

mPEG-Deoxycholic acid

以上内容来自凯新生物小编小言,所有试剂仅供科研工业使用,非直接食用药用。感兴趣的伙伴可以留言谈论哟~~~

特别声明:[NH2-PEG-Alendronate 兼具双膦酸盐的强骨亲和性、PEG的高水溶性与生物相容性] 该文观点仅代表作者本人,今日霍州系信息发布平台,霍州网仅提供信息存储空间服务。

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