- 英文名称：Cy3-Semaglutide
- 中文名称：Cy3 - 司美格鲁肽
- 单字母多肽序列：H-{Aib}-EGTFTSDVSSYLEGQAA-{C18 diacid-γ-Glu-(AEEA)2-Lys}-EFIAWLVRGRG
- 三字母多肽序列His-{Aib}-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-{C18 diacid-γ-Glu-(AEEA)2-Lys}-Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Arg-Gly-Arg-Gly
- 偶联 Cy3 后三字母序列：H-His-Ala-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys (Cy3)-Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Arg-Gly-Arg-Gly-OH
- 分子式
- 司美格鲁肽母体分子式为 C₁₈₇H₂₉₁N₄₇O₅₉；Cy3 荧光染料分子式为 C₃₅H₄₀ClN₃O；采用 Gly-Gly 连接臂偶联后，Cy3 - 司美格鲁肽的综合分子式为 C₂₂₄H₃₃₃ClN₅₁O₆₁（随连接臂结构不同存在小幅差异）
- 分子量：4113.58 Da；Cy3 染料分子量为 574.17 Da；计入连接臂质量后，Cy3 - 司美格鲁肽的理论分子量为 4762.85 Da，质谱实测值偏差范围 ±0.8 Da
- 等电点（pI）：司美格鲁肽母体等电点为 5.8；Cy3 染料呈弱酸性，偶联后分子整体酸性略有增强，实测等电点为 5.3–5.5
- CAS 号：司美格鲁肽母体 CAS 号：910463-68-2；Cy3 荧光染料 CAS 号：146368-13-0；Cy3 - 司美格鲁肽为人工偶联的多肽 - 荧光染料复合物，无通用公开 CAS 号，需依据偶联工艺与修饰位点进行实验室定制登记
- 细胞生物学研究：用于 GLP-1 受体（胰高血糖素样肽 - 1 受体）在胰岛 β 细胞、脂肪细胞、神经细胞表面的定位与表达水平检测；追踪受体在细胞内的内化、转运及降解过程。
- 活体成像研究：在小鼠、大鼠等动物模型中，实现对 GLP-1 受体阳性组织（如胰腺、下丘脑、脂肪组织）的活体荧光成像，动态观察受体分布与组织靶向性。
- 药物筛选与评价：作为荧光探针，用于新型 GLP-1 受体激动剂 / 拮抗剂的体外活性筛选，检测候选药物与受体的结合亲和力及竞争抑制效率。
- 疾病机制研究：在 2 型糖尿病、肥胖症动物模型中，探究 GLP-1 受体表达变化与疾病进展的关联性；分析『肿瘤』组织中 GLP-1 受体的异常表达特征。
Cy3 是一种高亮度、光稳定性优异的菁类荧光染料，激发波长约 550 nm，发射波长约 570 nm，在荧光显微镜🔬、激光共聚焦成像系统中可被高效激发并检测。司美格鲁肽是高亲和力 GLP-1 受体激动剂，能特异性识别并结合细胞表面的 GLP-1 受体。通过化学偶联将 Cy3 连接于司美格鲁肽的特定位点，可在不显著影响司美格鲁肽与受体结合活性的前提下，赋予复合物荧光标记功能。Cy3 - 司美格鲁肽与靶细胞表面的 GLP-1 受体结合后，可通过荧光成像设备捕捉荧光信号，实现对受体的定位、定量及动态追踪，也可用于评估其他药物与受体的相互作用。
四、药物研发方向- 探针优化：通过定点突变技术改造司美格鲁肽分子，筛选更优的 Cy3 偶联位点（如避开受体结合关键区域），进一步提升偶联物与 GLP-1 受体的结合亲和力；引入亲水基团修饰连接臂，提高复合物的水溶性与生理稳定性。
- 双标记探针开发：在 Cy3 - 司美格鲁肽基础上，进一步偶联放射性核素螯合剂（如 NOTA）或其他荧光染料（如 Cy5），构建荧光 / 核素双模态成像探针，满足体外细胞实验与体内活体成像的双重需求。
- 靶向药物载体研发：以 Cy3 - 司美格鲁肽为靶向载体，偶联化疗药物或基因治疗载体，实现对 GLP-1 受体阳性『肿瘤』细胞的精准递送，通过荧光信号实时监测药物递送效率与治疗效果。
- 靶向结合机理：司美格鲁肽的氨基酸序列与人体内源性 GLP-1 高度同源，可特异性结合细胞表面的 GLP-1 受体（G 蛋白偶联受体超家族成员）。Cy3 荧光染料通过非干扰位点偶联于司美格鲁肽，不影响其与受体的结合构象，因此 Cy3 - 司美格鲁肽可通过受体介导的识别过程，特异性富集于 GLP-1 受体高表达的细胞表面。
- 荧光成像机理：Cy3 染料的分子结构中含有共轭双键体系，当受到 550 nm 波长的激发光照射时，染料分子中的电子从基态跃迁至激发态；电子回落至基态时，释放出 570 nm 波长的荧光光子，荧光显微镜🔬或活体成像系统通过捕捉该荧光信号，可实现对靶标受体的可视化定位与定量分析。
- 药物筛选机理：在体外细胞实验中，将 Cy3 - 司美格鲁肽与候选药物共同孵育靶细胞，若候选药物为 GLP-1 受体激动剂，可竞争性结合受体位点，导致 Cy3 荧光信号强度📶降低；通过检测荧光信号的变化幅度，可量化候选药物与受体的结合活性。
- Semaglutide；司美格鲁肽
- HYNIC-Semaglutide；HYNIC-司美格鲁肽
- DOTA-Semaglutide；DOTA-司美格鲁肽
- NOTA-Semaglutide；NOTA-司美格鲁肽
- Cy3-Semaglutide；Cy3-司美格鲁肽
- Cy5-Semaglutide；Cy5-司美格鲁肽
- Cy7-Semaglutide；Cy7-司美格鲁肽
- Biotin-Semaglutide；Biotin-司美格鲁肽
- ICG-Semaglutide；ICG-司美格鲁肽
---------------------------------供应商：上海楚肽生物科技（多肽定制合成，标记）
