DSPE-PEG-MALMaleimide,磷脂-聚乙二醇-马来酰亚胺

名称:DSPE-PEG-MAL(DSPE-PEG-Maleimide),磷脂-聚乙二醇-马来酰亚胺

总体概述

DSPE-PEG-MAL 是一种由 磷脂 DSPE(1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷脂酰乙醇胺) 与 聚乙二醇(PEG)链 通过稳定化学键连接,并在 PEG 末端引入 马来酰亚胺(Maleimide) 活性基团的两亲性分子。其结构兼具 脂质锚定性 与 PEG 水化层稳定性,并通过马来酰亚胺实现与巯基(–SH)分子的高选择性共价偶联,是当前脂质体修饰、纳米颗粒表面功能化与靶向化研究中常用的点击化学材料之一。

该材料在水中自组装能力强,可在脂质体、胶束、LNP、混合纳米材料表面形成稳定的 PEG 层,同时为后续的 巯基化肽、抗体片段、蛋白、多糖或小分子 的定向接枝提供位点。

结构组成与化学特点

DSPE 脂质锚(疏水段)

由两条 C18 饱和脂肪酸链组成(硬脂酸链)。

可稳定插入脂质体双分子层或脂质纳米结构中,提供牢固的膜锚定作用。

PEG 链(亲水段)

PEG 提供强水化层,使脂质体或纳米颗粒获得优良的胶体稳定性、隐形性及长循环特性。

链长可为 PEG1000、PEG2000、PEG3400 等(依型号而定)。

Maleimide(马来酰亚胺)活性端基

特异性与巯基(–SH)发生 Michael 加成反应,形成稳定的硫醚键。

在 pH 6.5–7.0 条件下偶联效率最高,不会与胺基、羟基等产生非特异性反应。

常用于靶向配体、肽段、抗体片段 (Fab/ScFv) 或纳米探针的定向接枝。

核心功能特性

可用于多类型纳米系统的功能化

脂质体(Liposome)

LNP、固体脂质纳米粒子(SLN)

聚合物/磷脂杂化纳米颗粒

胶束、囊泡、二维脂质膜

与巯基分子的精准偶联能力

与含 –SH 的肽(如 RGD-SH、iRGD-SH)

巯基化抗体/抗体片段

SH-修饰透明质酸、肝素、多糖

纳米粒子表面巯基(Au-S 锚定粒子)

形成稳定共价键,实现靶向性或特定功能的增强。

提高纳米载体的生物学性能

PEG 阻滞蛋白吸附,降低吞噬与清除

延长体内循环时间(长循环纳米系统)

通过 Maleimide 接枝靶向配体,提升『肿瘤』靶向、细胞特异性摄取及递送效率

优良的稳定性与可加工性

与其他脂质共混即可形成稳定的脂质体膜

适用于薄膜水化、乙醇注入、微流控、溶剂蒸发等多种制备工艺

应用方向

靶向脂质体构建

与 RGD-SH、cRGD-SH、叶酸-SH、抗体-SH 等偶联

用于『肿瘤』靶向递药(如紫杉醇、DOX、siRNA、miRNA)

基因/核酸类递送系统(LNP)

Maleimide 接枝配体实现组织或受体特异性

常用于 CRISPR、mRNA、siRNA、ASO 等递送平台

成像与诊疗一体化纳米平台

接枝荧光肽、近红外探针、核素螯合肽等

构建 PET/荧光双模或光热类纳米探针

抗体或蛋白接枝的纳米药物

与抗体 Fab、纳米抗体等定向结合

实现免疫靶向、『肿瘤』微环境识别等高级功能

材料表面修饰与生物传感器开发

用于金纳米、碳点、磁共振纳米粒子表面 PEG 化

赋予低免疫原性与功能分子接枝能力

使用方法与注意事项

溶解性:可溶于氯仿、甲醇、乙醇、DMSO;在水中以自组装形式存在。

反应条件:Maleimide 偶联最佳 pH ≈ 6.5–7.0,避免 pH > 8 导致环开裂。

避免氧化:巯基分子需提前还原(如 TCEP),避免形成二硫键降低偶联效率。

制备脂质体建议:与 DSPC/Chol 等按 1–10 mol% 配比使用。

储存与稳定性

建议 −20°C 或更低温度避光保存。

避免空气和湿度,Maleimide 在潮湿条件下易水解。

溶液状态建议现配现用,长期储存以冻干粉为佳。

纯度:95%+

用途:科研

状态:固体/粉末/溶液

储藏条件:-20°C 下避光保存

规格:1mg 5mg 10mg

供应:西安瑞禧生物技术有限公司

编辑:西安瑞禧生物小小编whl

文中提到的产品仅用于科研,不能用于人体及其他用途。

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