Cy7-Tyr-His-Trp-Tyr-Gly-Tyr-Thr-Pro-Gln-Asn-Val-Ile #科技 #分子 #荧光 #成像 #生物 #『肿瘤』

一、Cy7-Tyr-His-Trp-Tyr-Gly-Tyr-Thr-Pro-Gln-Asn-Val-Ile基本信息

Cy7-Tyr-His-Trp-Tyr-Gly-Tyr-Thr-Pro-Gln-Asn-Val-Ile 是 Cy7（近红外荧光染料）标记的 GE11 肽，核心是保留 GE11 对 hEGFR 的靶向性，同时借助 Cy7 的近红外荧光特性，适配胰腺细胞的可视化检测。

它通过 Cy7 的活性基团与 GE11 肽的氨基共价偶联，修饰后不影响肽与 hEGFR 的特异性结合；Cy7 在近红外区（750-800nm）发光，组织穿透性强、背景荧光干扰低，可通过近红外成像技术，直接观察 GE11 肽在胰腺组织中 hEGFR 阳性细胞的富集情况，适合胰腺细胞定位、hEGFR 表达水平检测，或胰腺癌模型的在体成像研究，操作便捷且无放射性风险。

二、Cy7：近红外荧光染料

物理性质：Cy7 通常呈固体或粉末状态，具有较高的荧光强度和良好的光稳定性。其发射波长通常在 750-800 纳米范围内，适用于近红外荧光成像。

化学性质：Cy7 本身不具有高反应性的化学基团，通常需要通过酰胺化反应、酯化反应等与生物分子或其他化学实体结合。不过，Cy7 的一些衍生物，如 Cy7-N3，含有高反应性的叠氮基团，能够与含有炔烃的分子进行点击化学反应。

生物医学应用

生物分子标记：Cy7 可以用于标记核酸、蛋白质、抗体、多肽和纳米粒等生物分子，有助于揭示生物分子的分布、转运和代谢过程。
药物递送系统：通过与药物载体结合，Cy7 可以实现药物递送系统的功能化，提高药物的靶向性和可控性，还能实时监测药物在体内的分布和释放过程。
分子探针和生物传感器：Cy7 可用于开发针对特定生物分子的探针，用于检测、定量或追踪这些分子在生物样品中的存在和变化，也可以用于构建生物传感器，通过荧光信号的变化来监测生物分子的活性或浓度变化。

三、GE11肽：靶向hEGFR蛋白，用于胰腺细胞检测

放射性标记的异二聚体肽因其优异特性，已成为正电子发射断层扫描（PET）成像中极具前景的靶向策略。RGD和GE11分别是与整合素αvβ3及表皮生长因子受体（EGFR）结合的两种肽，这两种受体在多种『肿瘤』中均有过度表达。本研究旨在合成并评估一种同时包含RGD和GE11的异二聚体放射性示踪剂[64Cu]Cu-NOTA-RGD-GE11，用于对整合素αvβ3和EGFR同时过度表达的『肿瘤』进行PET成像。

[64Cu]Cu-NOTA-RGD-GE11的合成纯度超过97%，摩尔活度达23 GBq/μmol。体外研究表明，该示踪剂具有中等亲水性，在小鼠血清中稳定性良好，并对人胰腺癌细胞系（BxPC3）表现出较高特异性摄取。在携带BxPC3异种移植瘤的小鼠体内评估中，与两种单体化合物[64Cu]Cu-NOTA-RGD和[64Cu]Cu-NOTA-GE11相比，[64Cu]Cu-NOTA-RGD-GE11显示出显著提高的『肿瘤』摄取率（例如，注射后2小时分别为4.63±0.25%ID/g，而单体分别为1.24±0.18%ID/g和0.77±0.13%ID/g，p<0.05）。在非放射性c(RGDyK)和GE11肽同时存在时，『肿瘤』摄取可被阻断，表明[64Cu]Cu-NOTA-RGD-GE11在体内具有良好的『肿瘤』特异性。

名称：GE11肽
单字母：H2N-YHWYGYTPQNVI-OH
多字母：H2N-Tyr-His-Trp-Tyr-Gly-Tyr-Thr-Pro-Gln-Asn-Val-Ile-OH
氨基酸个数： 12
分子式：C75H97N17O19
平均分子量(MW) ：1540.68
结构图：

参考文献：Integrin αvβ3 and EGFR dual-targeted [64Cu]Cu-NOTA-RGD-GE11 heterodimer for PET imaging in pancreatic cancer mouse model【doi.org/10.1016/j.nucmedbio.2023.108364】

四、相关产品：