作为人体最大的膜蛋白家族，G蛋白偶联受体（GPCR）通过感知外界信号并激活下游通路，调控视觉、嗅觉、代谢及免疫响应等核心生理过程。其功能失调与抑郁症、糖尿病、癌症等疾病密切相关，是药物研发中占比超30%的“黄金靶点”。北京爱思益普的GPCR靶点平台凭借全链条技术体系与多元化检测手段，成为全球新药研发中不可或缺的“信号解码器”。
平台构建了覆盖A、B、C、F四大类GPCR的庞大靶点库，支持从靶点验证到化合物优化的全流程服务。其技术亮点在于高灵敏度与高通量兼容性：采用第二代发光蛋白传感器（如cAMP传感器GloSensor）与生物发光共振能量转移（BRET）技术，可实时监测受体构象变化与下游通路激活。例如，在抗血栓药物研发中，平台通过分析候选分子对P2Y12受体的偏倚性激活（优先激活G蛋白通路而非β-arrestin通路），成功筛选出既有效抑制血小板聚集又降低出血风险的药物，解决了传统抗血小板药因非选择性激活导致的出血副作用难题。此外，平台整合了CRISPR基因编辑技术，可构建特定GPCR亚型敲除细胞系，精准解析受体亚型功能差异，为开发高选择性药物（如针对5-HT2A受体而非其他5-HT亚型）提供关键支持，显著降低脱靶风险。
平台的技术成果已转化为实际研发效能。在代谢性疾病领域，针对糖尿病相关GLP-1受体的研发中，平台通过模拟生理状态下受体激活后的下游信号传导，筛选出兼具长效性与低毒性的多肽类似物，筛选成功率较传统方法提升25%，助力多款药物进入临床阶段。在神经精神疾病领域，某国内药企利用平台分析候选分子对5-HT1A受体的激活模式，成功开发出起效更快、副作用更小的新型抗抑郁药物。目前，平台已支持多个全球首创新药（First-in-class）的研发，涵盖『肿瘤』免疫、心血管疾病等领域，其技术成果多次在国际学术会议上展示，成为全球药企攻克“不可成药”靶点的重要合作伙伴
