DSPE-PEG-TAT(YGRKKRRQRRR)——穿膜肽修饰纳米材料

名称:DSPE-PEG-TAT(穿膜肽修饰纳米材料)

DSPE-PEG-TAT 是一种基于 脂质-聚合物-功能肽复合结构 的分子修饰体系,由 DSPE(1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷脂酰乙醇胺)、PEG(聚乙二醇) 以及 TAT 肽(YGRKKRRQRRR) 组成。它的设计初衷是显著增强纳米药物载体的 细胞摄取能力,从而提高药物或基因的递送效率。

1. 分子组成

DSPE:一种天然来源的磷脂,具有双长链疏水尾部,能够牢固嵌入脂质体或胶束的疏水层,为整个分子提供“固定锚点”。

PEG:作为亲水性的连接桥梁,能延长循环时间,减少血液中蛋白质的吸附和免疫清除效应,保证纳米颗粒在体内“隐身”运输。

TAT 肽:TAT 来源于 HIV-1 病毒的转录激活因子(Trans-Activator of Transcription),是一种经典的穿膜肽。其氨基酸序列 YGRKKRRQRRR 富含精氨酸和赖氨酸,带有强正电荷,能与细胞膜上的阴离子成分(如磷脂、糖胺聚糖)发生强烈相互作用,从而 突破细胞膜屏障。

2. 作用机制

TAT 肽是 细胞穿膜肽(CPP) 的代表,进入细胞的方式主要有:

直接穿透:通过电荷相互作用扰动膜结构,使肽及其携带的纳米颗粒直接跨膜。

胞吞作用:TAT 能诱导细胞发生能量依赖的胞吞过程,将修饰的纳米颗粒“吞入”胞内。

逃逸能力:部分 TAT 修饰纳米颗粒可从内体中逃逸,进入细胞质,甚至进入细胞核,实现更深层次的药物或基因递送。

3. 应用领域

药物递送:修饰 TAT 的脂质体或高分子胶束能显著提高小分子*癌药(如多柔比星、紫杉醇)的摄取效率,使药物更有效杀伤癌细胞。

基因/siRNA 递送:TAT 修饰的纳米载体能帮助大分子核酸穿过细胞膜,进入细胞质或细胞核,广泛用于 siRNA、DNA🧬、mRNA 疗法。

蛋白质递送:TAT 能帮助大分子蛋白或酶进入细胞,解决传统大分子药物“难入细胞”的问题。

诊疗一体化(Theranostics):TAT 修饰纳米颗粒既能递送药物,又能携带荧光/磁共振对比剂,实现 成像+治疗 的一体化应用。

4. 优势

适用范围广:不仅能递送小分子药物,还能递送大分子(基因、蛋白、纳米探针)。

增强治疗效果:显著提高药物在靶细胞内的累积量,克服传统载体入胞效率低的问题。

组合应用潜力:可与『肿瘤』靶向肽(如 RGD、APRPG)或环境响应性模块(pH/ROS响应)结合,实现 “靶向+穿膜”双功能纳米药物。

5. 挑战与注意事项

非特异性:TAT 肽带正电荷,可能与正常细胞膜发生作用,导致非特异性摄取。

血浆蛋白结合:带正电的肽容易与血液中蛋白结合,影响循环稳定性。

改良策略:常见方法包括与 PEG 结合、设计可切割连接臂(如 pH/酶敏感键),以在『肿瘤』微环境中激活 TAT 功能,减少副作用。

纯度:95%+

状态:固体/粉末

规格:1mg 5mg 10mg

包装:瓶装/袋装

储藏条件:-20°C 下避光保存

编辑:西安瑞禧生物小小编whl

文中提到的产品仅用于科研,不能用于人体及其他用途。

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