基本信息

  • 英文名称：Hirudin (54-65)
  • 中文名称：水蛭素 (54-65)
  • 氨基酸序列：H-Gly-Asp-Phe-Glu-Glu-Ile-Pro-Glu-Glu-Tyr-Leu-Gln-OH
  • 单字母序列：GDFEEIPEEYLQ
  • 三字母序列：Gly-Asp-Phe-Glu-Glu-Ile-Pro-Glu-Glu-Tyr-Leu-Gln-OH
  • 分子量：1468.52
  • 分子式：C66H93N13O25
  • CAS 号：113274-56-9
  • 等电点：约 3.2

结构信息

该多肽为天然水蛭素 C 端 54–65 位截短片段，线性多肽，无分子内二硫键；序列富含天冬氨酸、谷氨酸等酸性氨基酸，整体呈强酸性；含有脯氨酸残基，可形成局部转角结构，是结合凝血酶阴离子外位点的关键区域；酪氨酸残基可发生磷酸化修饰，影响与凝血酶的结合亲和力。

生物活性

该片段是水蛭素结合凝血酶的功能区域之一，可选择性结合凝血酶的阴离子外位点，不直接占据凝血酶催化活性位点；能够抑制凝血酶与纤维蛋白原的相互作用，抑制纤维蛋白生成；相比全长水蛭素，其抗凝活性显著减弱，无强效抗凝效果，主要保留凝血酶结合能力。

作用机理

多肽依靠序列上密集的负电荷，与凝血酶分子表面带正电的阴离子外位点结合，空间位阻阻碍纤维蛋白原底物靠近凝血酶；该结合不阻断凝血酶的催化位点，仅竞争性干扰凝血酶与底物的识别，抑制纤维蛋白原向纤维蛋白转化，从而发挥弱抗凝效应。

研究进展

早期研究通过分段切割全长水蛭素，确定 C 端片段是水蛭素和凝血酶结合的重要区域；利用该片段区分凝血酶活性位点抑制与阴离子外位点结合两种不同作用模式；后续多用于凝血酶结构功能研究、阴离子外位点配体筛选，探究凝血酶不同结构域的功能分工。

药物研发

该多肽仅作为科研工具肽，不具备临床抗凝药物开发潜力；活性弱、结合特异性有限，无法单独作为抗凝先导分子；该片段的结合模式信息，为设计靶向凝血酶阴离子外位点的新型抑制剂提供结构参考。

相关应用

凝血酶配体 - 受体相互作用机制研究；凝血酶阴离子外位点功能验证实验；水蛭素与凝血酶结合表位的定位研究；抗凝抑制剂筛选的对照实验。

溶解保存

优先使用无菌超纯水、中性 PBS 缓冲液溶解；酸性多肽，可在弱酸性溶液中获得更好稳定性；溶解困难时可少量添加 DMSO 助溶，细胞实验 DMSO 终浓度控制在 0.1% 以内；配制好的母液分装，-20℃避光冷冻保存，避免反复冻融；干粉密封置于 - 20℃避光储存，防止酪氨酸氧化。

其它多肽

  • Histatin-3 TFA ；112844-49-2
  • [Mpr7, DAla9] ANP (7-28), Amide, Rat ；112926-01-9
  • Hypocretin (70-98), Human；1129545-33-0
  • PTH-Related Protein (1-34) Amide (Human, Mouse, Rat)；112955-31-4
  • Epinecidin-1 ；1131706-77-8
  • GRPP (Human) ；1132745-52-8
  • 水蛭素 (54-65)；Hirudin (54-65)；113274-56-9
  • Suc-Ala-Ala-Pro-Val-AMC Suc-Ala-Ala-Pro-Val-AMC；113277-37-5
  • 16-38-Thymosin Β4 (Cattle) ；113318-05-1
  • Substance P (Alligator) ；113516-47-5
  • ADH-1 Trifluoroacetate；1135237-88-5
  • Ac-WEHD-PNA ；1135248-58-6
  • Z-DEVD-AFC；1135416-11-3
  • Ac-IEPD-AFC；1135417-31-0

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