1. Paclitaxel-R8（紫杉醇-R8肽）
Paclitaxel-R8是一种利用多聚精氨酸穿膜肽增强细胞摄取的*『肿瘤』药物偶联物，将微管稳定剂紫杉醇与八聚精氨酸肽（R8）连接，以提高细胞内药物递送效率。
紫杉醇通过与β-微管蛋白结合促进微管聚合并抑制解聚，阻止有丝分裂进程，引发细胞凋亡，广泛用于乳腺癌、卵巢癌及非小细胞肺癌等治疗。然而，紫杉醇的疏水性和细胞摄取受限常导致疗效下降。R8肽是一类经典细胞穿透肽，由8个连续的精氨酸残基组成，带有强正电荷，可通过静电作用与细胞膜的负电荷磷脂结合，并依赖多途径内吞或直接跨膜转运进入胞质。
通过与R8偶联，紫杉醇可显著提高进入『肿瘤』细胞的效率，同时可能减少外排泵介导的耐药性。该策略有助于增强*『肿瘤』活性、降低系统用药剂量及改善药代动力学特性，在难治性实体瘤治疗中具有重要潜力。
2. 5-Fluorouracil-F3（5-氟尿嘧啶-F3肽）
5-Fluorouracil-F3是一种靶向『肿瘤』细胞核区域的化疗药物偶联物，将*代谢药物5-氟尿嘧啶（5-FU）与F3肽共价连接以提高选择性与细胞内药物浓度。
5-FU是一种嘧啶类似物，可通过代谢转化为FdUMP抑制胸苷酸合成酶，从而阻断DNA🧬合成，同时也可掺入RNA干扰其功能，对快速增殖细胞具有高度毒性。其临床应用广泛，但由于缺乏靶向性而产生骨髓抑制、胃肠道反应等不良作用。F3肽来源于高迁移率核蛋白的功能区段，能特异性结合『肿瘤』细胞膜和血管内皮上的核仁蛋白受体，并介导药物进入细胞核周围区域。
通过与5-FU偶联，药物可在『肿瘤』细胞核内获得更高的有效浓度，从而增强DNA🧬合成抑制作用，并减少对正常细胞的影响。该偶联物在核靶向化疗、降低剂量及减少毒副作用方面具有应用前景。
3. Epirubicin-TAT（表柔比星-TAT肽）
Epirubicin-TAT是一种结合蒽环类*『肿瘤』药表柔比星与经典穿膜肽TAT的偶联物，旨在改善药物的细胞摄取与核递送效率。
表柔比星通过嵌入DNA🧬双链、抑制拓扑异构酶II活性并引发自由基损伤，诱导细胞凋亡，但其进入细胞的效率受限，且在某些耐药『肿瘤』中效果下降。TAT肽（YGRKKRRQRRR）源自HIV-1转录激活因子蛋白，具有强阳离子特性，可与细胞膜磷脂结合并通过能量非依赖的途径快速跨膜转运，同时能介导大分子进入细胞核。
将TAT与表柔比星偶联，可显著提高药物进入『肿瘤』细胞及细胞核的速率与浓度，从而增强DNA🧬损伤效应，克服部分耐药机制。此外，该策略可能减少所需剂量，降低全身毒性，对治疗侵袭性『肿瘤』及耐药『肿瘤』具有潜在价值。
纯度：95%+
状态：固体/粉末
规格：1mg 5mg 10mg
包装：瓶装/袋装
储藏条件：-20°C 下避光保存
编辑：西安瑞禧生物小小编whl
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