产品名称：Methotrexate（甲氨蝶呤多肽）
一、基本描述
Methotrexate（甲氨蝶呤多肽） 是将抗代谢类*『肿瘤』药物 甲氨蝶呤（Methotrexate, MTX） 与多肽序列偶联形成的药物-多肽复合物。甲氨蝶呤是一种叶酸拮抗剂，通过竞争性抑制二氢叶酸还原酶（DHFR），阻断四氢叶酸生成，从而抑制嘌呤和胸苷酸的合成，阻碍DNA🧬复制与细胞分裂。由于MTX本身缺乏细胞选择性，易引起骨髓抑制、胃肠道损伤等不良反应，将其与特异性多肽结合可实现主动靶向或提高细胞摄取效率。例如，可利用细胞穿透肽（CPP）、受体配体肽或酶敏感肽，将MTX选择性递送至『肿瘤』细胞或炎症部位，提高疗效并降低毒性。
二、物理化学性质
甲氨蝶呤分子式为 C20H22N8O5，分子量约 454.45 Da，弱酸性，水溶性一般。多肽部分的分子量取决于氨基酸长度和组成，通常在 0.5–2 kDa 范围，亲水性可调。MTX 与多肽可通过多种方式偶联，包括EDC/NHS介导的酰胺化、马来酰亚胺-巯基反应或可降解连接臂（如肽酶敏感序列）连接。偶联物的理化性质兼具MTX的芳香性与多肽的亲水性，稳定性取决于连接方式，可在生理条件下稳定存在，并在『肿瘤』微环境或细胞内特定条件下释放活性MTX。
三、应用
Methotrexate多肽偶联物广泛应用于『肿瘤』靶向化疗、类风湿性关节炎及银屑病等免疫相关疾病治疗。在『肿瘤』治疗中，多肽的引入可显著提高MTX在『肿瘤』细胞的摄取率，降低对正常细胞的毒性，并延长药物在『肿瘤』部位的滞留时间。在炎症治疗中，利用炎症部位高表达的受体配体肽递送MTX，可增强局部药效并减少全身副作用。此外，Methotrexate多肽偶联物还可与纳米载体结合，构建多功能药物递送系统，实现化疗、免疫调节与成像的多模态应用。
产品名称：Gemcitabine-GALA（吉西他滨-GALA肽）
一、基本描述
Gemcitabine-GALA 是由核苷类化疗药物 吉西他滨（Gemcitabine） 与 pH 响应性两亲性肽 GALA 偶联而成的药物-肽复合物。吉西他滨是一种胞苷类似物，在细胞内被磷酸化为活性代谢物后，掺入DNA🧬链并抑制DNA🧬合成，从而诱导细胞死亡。GALA肽是一种富含谷氨酸（E）、丙氨酸（A）和亮氨酸（L）的螺旋肽，能在酸性环境下（如『肿瘤』组织、内体）发生构象变化并插入细胞膜，从而促进药物胞内递送。将吉西他滨与GALA结合，可增强药物在酸性『肿瘤』微环境中的渗透性与释放效率，提高细胞摄取率并降低外周组织毒性。
二、物理化学性质
吉西他滨分子式为 C9H11F2N3O4，分子量约 263.2 Da，亲水性高，易溶于水。GALA肽分子量约 3 kDa，呈α螺旋结构，在pH 7.4下疏水性较低，而在pH 5-6时疏水性增强并能插入脂质膜。两者可通过化学偶联（如肽链末端羧基与吉西他滨氨基反应）或通过可降解的化学键（如酸敏感腙键）连接。复合物具有pH响应性，在酸性条件下连接键断裂或构象改变，促进吉西他滨的释放与细胞内递送。
三、应用
Gemcitabine-GALA 偶联物主要用于治疗对吉西他滨敏感的实体瘤，包括胰腺癌、非小细胞肺癌和乳腺癌等。GALA肽赋予该体系酸性靶向特性，使药物能够更高效地穿越『肿瘤』细胞膜和内体膜，提高胞质中药物浓度，从而增强DNA🧬合成抑制作用。此外，该复合物可作为纳米载体功能化配体的组成部分，与脂质体、聚合物纳米粒结合，实现『肿瘤』微环境响应的精准递送。在临床前研究中，Gemcitabine-GALA 在『肿瘤』抑制率、耐药细胞杀伤力和毒副作用控制方面均优于游离吉西他滨。
产品名称：5-Fluorouracil-ATWLPPR（5-氟尿嘧啶-ATWLPPR肽）
一、基本描述
5-Fluorouracil-ATWLPPR 是将抗代谢类化疗药 5-氟尿嘧啶（5-FU） 与『肿瘤』血管靶向肽 ATWLPPR 偶联的复合物。5-FU 是嘧啶类似物，通过抑制胸苷酸合成酶（TS）阻断DNA🧬合成，同时掺入RNA影响蛋白质合成，从而诱导细胞死亡。ATWLPPR 是一种特异性结合血管生成素受体-2（VEGFR-2）的七肽，可靶向新生『肿瘤』血管内皮细胞，实现药物在『肿瘤』血管中的富集。将5-FU与ATWLPPR偶联可提高局部药物浓度，减少对正常血管的损伤，并阻断『肿瘤』血管生成。
二、物理化学性质
5-FU 分子式为 C4H3FN2O2，分子量约 130.08 Da，亲水性强，易溶于水。ATWLPPR 肽分子量约 0.9 kDa，亲水性较好。两者可通过共价偶联（如EDC/NHS介导的酰胺键连接）形成分子量约 1.05 kDa 的偶联物。连接键可设计为可降解的肽链或化学键，在『肿瘤』微环境或细胞内特定条件下释放5-FU，从而保留其抗代谢作用。偶联物既具备5-FU的化学稳定性，又继承ATWLPPR的靶向性。
三、应用
5-Fluorouracil-ATWLPPR 主要用于抑制依赖血管生成的实体瘤生长，如结直肠癌、乳腺癌和黑色素瘤。ATWLPPR 的靶向性能够显著提高5-FU在『肿瘤』血管内皮的富集程度，从而阻断血管生成信号通路，抑制『肿瘤』营养供应并诱导『肿瘤』细胞凋亡。此外，该偶联物还可与抗VEGF抗体、放疗或其他化疗药物联合使用，实现多靶点协同*『肿瘤』效果。在纳米药物递送领域，5-Fluorouracil-ATWLPPR 可作为配体功能化修饰层，构建具有血管靶向和*血管生成双重功能的智能药物递送平台。
纯度：95%+
状态：固体/粉末
规格：1mg 5mg 10mg
包装：瓶装/袋装
储藏条件：-20°C 下避光保存
编辑：西安瑞禧生物小小编whl
文中提到的产品仅用于科研，不能用于人体及其他用途。
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