CAS:2162120-75-2,L-PROLINAMIDE,VH032-PEG2-NH-Boc具有生物相容性与立体选择性

2162120-75-2,L-脯氨酰胺(L-Prolinamide),VH032-PEG2-NH-BOC性质介绍

中文名称:L-脯氨酰胺

英文名称:L-Prolinamide,VH032-PEG2-NH-BOC

CAS:2162120-75-2

产地:西安瑞禧生物可提供

包装:mg以及g级

用途:科学研究

L-脯氨酰胺(L-Prolinamide)衍生物VH032-PEG2-NH-BOC是一种结构复杂的分子,结合了氨基酸衍生物脯氨酰胺、聚乙二醇(PEG2)链以及叔丁氧羰基(BOC)保护氨基。此类化合物在药物化学、蛋白质修饰及靶向递送领域具有重要应用价值。我们提供这个产品,仅供科研,如有需要,欢迎咨询!

一、分子结构与组成

L-脯氨酰胺(L-Prolinamide):源自天然氨基酸脯氨酸,经酰胺化修饰,保持脯氨酸的环状吡咯烷结构,具有良好的立体构型和生物相容性。

VH032:VH032是一种特异性结合蛋白VHL(von Hippel-Lindau)E3泛素连接酶的配体,广泛应用于靶向蛋白降解技术(PROTACs)的设计中。

PEG2链:含两个乙二醇单元的聚乙二醇链,增加分子亲水性、柔韧性和水溶性,减少药物的免疫原性和非特异性结合。

NH-BOC保护基:末端氨基被叔丁氧羰基(BOC)保护,有利于控制合成步骤,避免副反应,保护基在酸性条件下易去除。

二、物理性质

外观:白色至浅黄色固体粉末。

溶解性:具有良好的极性溶剂溶解性,包括二甲基亚砜(DMSO)、N,N-二甲基甲酰胺(DMF)、乙醇及少量水溶性。

稳定性:在干燥、避光条件下较稳定。BOC保护基保护氨基,避免在合成和储存过程中发生降解。

熔点:较一般小分子药物熔点略高,具体值依纯度和结晶状态不同有所变化。

分子量:因含有PEG2链和保护基,相较纯脯氨酰胺分子量显著增加。

三、化学性质

氨基保护性:BOC基团的存在有效保护末端氨基,避免与其他活性基团发生副反应。保护基在弱酸条件下能被脱除,释放自由氨基用于后续偶联反应。

PEG2链功能:提供柔性连接臂,提升水溶性,减少分子聚集,提高生物分布均匀性。

脯氨酰胺核心稳定:环状结构稳定,保留了天然氨基酸的手性和空间构型,适用于蛋白质或酶相关的生物合成。

VH032配体活性:具备选择性结合VHL E3连接酶的能力,是设计PROTAC分子的关键部分,辅助靶向特定蛋白进行泛素化降解。

四、生物学功能及应用

PROTAC技术应用

VH032-PEG2-NH-BOC为PROTAC分子设计的重要连接模块,利用VH032配体结合VHL蛋白,通过PEG链连接靶向配体或药物,实现靶蛋白的选择性泛素化和降解,广泛用于『肿瘤』、神经退行性疾病等领域的药物开发。

靶向蛋白降解

VH032部分使分子具备高选择性结合E3泛素连接酶VHL的功能,是实现蛋白质靶向降解的关键元素,有助于精准调控细胞内蛋白质水平。

药物递送和修饰

PEG2链提高分子的水溶性及体内稳定性,减少免疫排斥和非特异性结合,同时BOC保护基方便合成多功能偶联产品,用于药物递送系统设计。

生物相容性与立体选择性

L-脯氨酰胺部分保持了天然氨基酸的手性结构,有利于与生物大分子相互作用,促进生物识别及催化活性。

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