mPEG5000-IA,甲氧基聚乙二醇碘乙酰基(甲氧基缩写)

产品名称:甲氧基聚乙二醇碘乙酰基

英文名称:mPEG5000-IA

mPEG5000-IA 是由甲氧基(-OCH₃)、分子量 5000 的聚乙二醇(PEG)链和碘乙酰基(IA)组成的单功能聚乙二醇衍生物。其分子结构中,甲氧基作为一端的封闭基团,赋予分子单端反应活性,避免了 PEG 链两端同时发生反应的干扰,而碘乙酰基则提供了特异性的化学修饰位点。

从物理化学性质来看,mPEG5000-IA 的外观通常为白色至类白色固体粉末,在室温下性质稳定,当温度升高至 40-60℃时会呈现粘稠液体状态。该化合物的纯度可通过高效液相色谱(HPLC)检测,纯度一般≥98%,端基取代率≥95%,分散度(PDI)≤1.05,这些指标保证了其在实验中的可靠性和重复性。溶解性方面,它具有良好的水溶性,能溶于水及磷酸盐缓冲液(PBS)等水性溶剂,同时也可溶于二甲基亚砜(DMSO)、N,N - 二甲基甲酰胺(DMF)等极性有机溶剂,但在非极性溶剂如正己烷、乙醚中溶解性较差。在存储时,需密封保存在 - 20℃的干燥环境中,避免光照、潮湿和高温,以防碘乙酰基发生水解或氧化,影响其反应活性。

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反应特性上,mPEG5000-IA 的核心反应位点是碘乙酰基,其能与含硫醇(-SH)基团的生物分子发生高度特异性的亲核取代反应。在中性至弱碱性(pH 6.5-8.5)的条件下,硫醇基团会解离为硫负离子(-S⁻),进而攻击碘乙酰基中的 α- 碳原子,使碘离子(I⁻)离去,最终形成稳定的硫醚键(-S-)。这种反应具有条件温和、效率高、副产物少的特点,且不会与氨基、羟基等其他常见官能团发生反应,因此能在复杂的生物体系中实现对含硫醇生物分子的特异性修饰。

在应用领域,mPEG5000-IA 凭借其独特的结构和反应特性,在生物医学领域有着广泛的应用。在蛋白质修饰方面,它可用于对含硫醇基团的蛋白质进行 PEG 化修饰,通过引入 PEG 链增加蛋白质的水溶性、提高其稳定性,同时降低蛋白质的免疫原性和毒性,延长其在体内的半衰期,如对胰岛素、干扰素等蛋白质药物的修饰。在药物递送系统中,可利用其与纳米载药颗粒表面的硫醇基团反应,将 PEG 链连接到载药颗粒表面,形成 “隐形” 涂层,减少网状内皮系统对载药颗粒的识别和清除,提高药物的递送效率。此外,在生物材料表面改性中,mPEG5000-IA 可通过与材料表面的硫醇化处理层反应,在材料表面引入 PEG 链,改善材料的生物相容性,减少蛋白质和细胞在材料表面的非特异性吸附。

小编:HLL 2025年7月30日

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