新药研发周期长、成本高、失败率高，早期成药性评价是降低风险、提高效率的关键环节。北京爱思益普生物科技股份有限公司通过构建覆盖ADME（药物吸收、分布、代谢、排泄）+Tox（毒性）的早期成药性评价平台，为药物研发提供“一站式”解决方案。
平台的ADME评价模块包含体外代谢稳定性（如肝微粒体、肝细胞孵育）、血浆蛋白结合率、Caco-2细胞渗透性等核心指标，可快速评估化合物的药代动力学特性。例如，在某抗『肿瘤』药物的研发中，平台通过肝微粒体孵育实验发现化合物在鼠肝微粒体中的代谢半衰期较短，提示其可能存在首过效应风险。客户据此优化分子结构，引入氟原子延长代谢稳定性，最终使化合物在非人灵长类动物中的生物利用度提升至60%以上。
毒性评价模块则整合了细胞毒性（如MTT、LDH释放实验）、基因毒性（如Ames试验、染色体畸变试验）和器官特异性毒性（如肝细胞毒性、肾小管上皮细胞毒性）检测技术。爱思益普推出的ICESTP Safety Panel®系列产品（如覆盖44个靶点的ICESTP Safety Panel®44），可系统性评估化合物在神经、心血管、消化等系统的潜在脱靶效应，其量效关系数据为毒性风险分级提供量化依据。例如，在某抗炎药物的研发中，平台通过Safety Panel®44检测发现化合物对COX-1和COX-2的选择性比值较低，提示其可能引发胃肠道出血风险。客户据此调整合成路线，最终获得选择性比值>100的候选分子，显著降低了临床毒性风险。目前，爱思益普的早期成药性评价平台已支持超过1000个新药研发项目，成为全球药企降低研发风险的“首选合作伙伴”。
