Docetaxel–LHRH analog,Doxorubicin–iRGD:多西他赛,多柔比星

1. Docetaxel–LHRH analog(多西他赛–LHRH 类似物靶向复合物)

Docetaxel–LHRH analog 是一种将强效*『肿瘤』药物多西他赛(Docetaxel)与促性腺激素释放激素类似物(LHRH analog)偶联形成的『肿瘤』激素靶向药物偶联物(TTPD, targeted tumor peptide–drug conjugate),广泛用于治疗激素依赖性『肿瘤』,如前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌等。

LHRH(GnRH)受体在人类多种癌症(尤其是生殖系统相关癌)中过表达,而在正常外周组织中表达较低,为理想的『肿瘤』靶点。LHRH analog(如D-Lys6–LHRH)具备较强的LHRH受体结合能力和血浆稳定性。通过将其与Docetaxel共价偶联,可实现药物的受体介导的细胞摄取,提升『肿瘤』特异性和治疗指数。

该复合物通常通过可裂解的连接臂(如pH敏感的肼键、酯键,或酶敏的GFLG肽段)连接药物与LHRH analog。进入『肿瘤』细胞后,在内体或溶酶体环境下释放游离Docetaxel,抑制微管聚合并诱导细胞凋亡。LHRH肽的前导作用可绕过P-gp相关药物外排,部分克服耐药性。

研究显示,Docetaxel–LHRH 在LHRH受体阳性的前列腺癌模型中表现出更强的*『肿瘤』活性和更低的骨髓抑制副作用。与传统Docetaxel相比,该靶向系统有望显著提升治疗选择性、降低毒性并延长治疗窗口,是激素依赖性『肿瘤』精准治疗的重要方向。

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2. Doxorubicin–iRGD(多柔比星–iRGD 肽靶向复合物)

Doxorubicin–iRGD 是将经典化*药物多柔比星(Doxorubicin)与改良型『肿瘤』穿透肽 iRGD(CRGDKGPDC)偶联构建的『肿瘤』穿透型药物递送系统。iRGD是一种独特的双功能肽,具备整合素靶向识别与『肿瘤』组织深入穿透能力,广泛用于多种实体瘤的精准药物输送。

iRGD 肽通过其RGD序列识别『肿瘤』血管内皮和『肿瘤』细胞表面的 αvβ3/β5 整合素,结合后被蛋白酶裂解暴露出CendR序列(R/KXXR),激活神经纤毛蛋白受体(NRP-1),从而开启细胞吞噬与『肿瘤』基质穿透通路。该机制显著提高了药物在『肿瘤』深部组织的富集与渗透能力。

将iRGD与Doxorubicin通过可裂解连接臂(如酸敏性肼键、酶敏肽段)偶联后形成的Dox–iRGD复合物,不仅能实现『肿瘤』血管的靶向定位,还能主动穿透『肿瘤』实质,增强对『肿瘤』『干细胞』和低灌注区域的杀伤效果,降低系统毒性。

此系统特别适用于胶质瘤、胰腺癌、乳腺癌等具有高基质屏障的实体瘤模型。其肽段设计还可进行优化(如添加PEG或双肽嵌套),以调控释放速度、增强靶向性。

此外,Dox–iRGD还可与纳米平台(如HSA纳米粒、脂质体、聚合物)结合形成复合递送系统,实现长循环 + 穿透 + 控释三重药效增强,被视为iRGD技术在临床转化中的重要方向之一。

纯度:95%+

状态:固体/粉末

规格:1mg 5mg 10mg

包装:瓶装/袋装

储藏条件:-20°C 下避光保存

编辑:西安瑞禧生物小小编whl

文中提到的产品仅用于科研,不能用于人体及其他用途。

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