RGD-Camptothecin,CPP-MMAF,GE11-Doxorubicin——药物偶联多肽

产品名称:RGD-Camptothecin(喜树碱类药物偶联『肿瘤』血管靶向肽)

RGD-Camptothecin 是一种将小分子*『肿瘤』药物喜树碱(Camptothecin,CPT)与『肿瘤』血管靶向肽 RGD(Arg-Gly-Asp)偶联形成的靶向治疗复合物。RGD 肽能与整合素 αvβ3 特异性结合,后者在『肿瘤』新生血管和某些『肿瘤』细胞中高表达,而在正常组织中较少表达,是理想的靶向递药配体。

Camptothecin 是一种拓扑异构酶 I 抑制剂,通过阻断DNA🧬复制和转录诱导『肿瘤』细胞凋亡,但由于其低水溶性和全身毒性,临床应用受到限制。将 CPT 与 RGD 偶联后,可显著改善其靶向性、生物分布和治疗窗口。该偶联物能通过整合素介导的内吞机制靶向聚集于『肿瘤』新生血管区域或『肿瘤』细胞内部,实现高效递送与控释。

连接方式通常采用 pH 敏感链接子(如肼、醛肟)、酯键或PEG衍生链段,在『肿瘤』微环境中裂解释放活性药物。RGD-CPT 系统在多个动物『肿瘤』模型中表现出显著的*血管生成和『肿瘤』抑制作用,为解决喜树碱类药物非特异毒性的难题提供了新策略。

产品名称:CPP-MMAF(蒽酰他汀 F 偶联细胞穿膜肽)

CPP-MMAF 是将强效微管毒素类*癌药物 MMAF(Monomethyl Auristatin F)与细胞穿透肽(Cell-Penetrating Peptide,CPP)偶联而成的靶向药物递送系统。CPP 如 TAT、Penetratin 或 poly-Arginine 等,具备穿越细胞膜的能力,能将大分子或小分子药物递送进细胞质中,从而提高药物的治疗效率。

MMAF 是一种高度细胞毒性的合成肽类*癌药,作为抗体药物偶联物(ADC)常用的有效载荷,作用机制为抑制微管聚合、阻断细胞分裂。其疏水性较强,自主进入细胞的能力有限。通过与CPP偶联,能显著提高其内吞效率和细胞摄取能力,特别适用于非抗体导向的靶向药物平台。

CPP-MMAF 通常通过稳定的酰胺键连接,或采用可酶解/还原敏感连接臂,在胞内环境中精准释放。该复合物表现出较强的*『肿瘤』活性,尤其适用于耐药『肿瘤』细胞,具备非依赖于特定表面受体的“广谱递送”能力,是开发非ADC形式毒素递送的新趋势。

产品名称:GE11-Doxorubicin(多柔比星偶联EGFR 靶向肽)

GE11-Doxorubicin 是将表皮生长因子受体(EGFR)靶向肽 GE11(YHWYGYTPQNVI)与经典化疗药物多柔比星(Doxorubicin,DOX)偶联的靶向递药系统。EGFR 是一种常见的癌基因,在多种『肿瘤』(如胰腺癌、非小细胞肺癌、乳腺癌等)中过度表达。GE11 肽作为一种非抗体靶向配体,可特异性结合 EGFR,但不激活其信号通路,安全性更优于EGF蛋白。

DOX 是广谱*癌药,能插入DNA🧬并抑制拓扑异构酶II,从而诱导细胞凋亡。然而其非特异性毒性限制了使用剂量。将DOX与GE11偶联后,可通过EGFR介导的内吞作用实现选择性递送,提高其在EGFR阳性『肿瘤』中的聚集,同时减少对心脏等正常组织的毒性。

GE11-DOX 常通过连接可降解的链接子(如酸敏肼键、酯键或酰胺键)实现控释。该复合物已在胰腺癌、乳腺癌等模型中展现出增强的『肿瘤』抑制能力和改善的毒副作用谱,是一种有前景的EGFR靶向化疗药物形式,也适合作为纳米药物构建的功能单元。

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纯度:95%+

状态:固体/粉末

规格:1mg 5mg 10mg

包装:瓶装/袋装

储藏条件:-20°C 下避光保存

编辑:西安瑞禧生物小小编whl

文中提到的产品仅用于科研,不能用于人体及其他用途。

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