DOTA-TATE 是一种结构明确、功能集成的多肽类螯合配体复合物，由多齿螯合剂 DOTA（1,4,7,10-四氮杂环十二烷-N,N',N'',N'''-四乙酸）与高选择性的生长抑素类似物 TATE（Tyr³-Octreotate）共价连接而成。这一分子结合了生物靶向识别能力与金属离子稳定螯合能力，广泛应用于分子影像、体内示踪、受体靶向药物递送等研究领域，尤其在神经内分泌系统成像与放射性治疗研究中具有重要地位。
英文名DOTATATE
CAS号177943-88-3
分子量1435.623
密度1.5±0.1 g/cm3
沸点1738.9±65.0 °C at 760 mmHg
分子式C65H90N14O19S2
闪点1005.5±34.3 °C
结构组成与特点
DOTA-TATE 由两个关键部分构成：
TATE（Tyr³-Octreotate）部分：
TATE 是一种环状八肽生长抑素类似物 Octreotide 的衍生物，其第八位 C-末端氨基酸 Thr-OH 被羧酸结构（Thr-OH → Thr-OH-COOH）替代，使其为“Octreotate”形式。TATE 含有 Tyr³ 残基，因此又称为 Tyr³-Octreotate。该结构可高亲和性地结合于体内的生长抑素受体亚型 2（SSTR2），在生理系统中高度表达于胰岛、垂体等组织。
DOTA 螯合基团部分：
DOTA 是一个四齿螯合配体，可牢固螯合多种金属离子（如 Ga³⁺、Y³⁺、Lu³⁺、In³⁺ 等），形成热力学与动力学稳定性螯合物。这使得 DOTA-TATE 能够作为载体将金属离子稳定传递至特定受体位点。
优势与特点
高靶向性： TATE 部分对 SSTR2 的结合亲和力极高（KD 可达纳摩尔级），在体内分布明确；
金属螯合稳定性优异： DOTA 提供热力学与动力学稳定的金属配位；
可衍生性强： DOTA-TATE 可进一步被修饰或接入不同平台，实现多模式成像与治疗；
兼容多种放射核素： 可根据需求选择适配的放射性金属，灵活切换应用方向。
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QY小编zyl分享2025.7.18
