cas:2125661-90-5，p-NH2-Bn-oxo-DO3A的合成过程
p-NH2-Bn-oxo-DO3A是一种功能化的多齿大环配体衍生物，基于DO3A（1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7-三乙酸）结构，侧链通过对位氨基苄基（p-NH2-Bn）和氧桥（oxo）修饰。该化合物集成了DO3A的强螯合性能和苄基氨基的高活性反应位点，适用于靶向配体构建、生物偶联及金属配合物的稳定合成。p-NH2-Bn-oxo-DO3A在放射性配体标记、分子成像及药物递送等领域具有广泛的应用潜力。
二、合成过程
起始材料
合成以DO3A-tris(tert-butyl ester)或相应活化前体为起点。起始物通常包含DO3A的三乙酸保护酯基，为后续官能团选择性修饰提供保护。
氧桥（oxo）结构构建
通过合适的氧桥形成方法，将DO3A骨架的某些亚氮原子间形成氧桥连接，增强分子的刚性及空间构型稳定性，提升金属配合物的热力学和动力学稳定性。
对位氨基苄基（p-NH2-Bn）引入
合成中的关键步骤是将对位氨基苄基官能团引入DO3A配体侧链。此步骤通常涉及：
先合成含氨基保护基的苄基卤代物或醛类。
通过亲核取代反应或还原胺化，将苄基胺连接到DO3A的羧酸活性位点。
氨基保护基（如Fmoc、Boc）在后续步骤中去除，暴露自由氨基，便于后续生物偶联。
酯保护基去除
通过酸性条件（如三氟乙酸TFA）去除DO3A三乙酸上的叔丁酯保护基，释放自由羧酸，恢复完整的配体功能。
反应条件控制
整个合成过程在无水、有机溶剂（如DMF、DMSO）环境中进行，避免水分影响活性酯的形成和偶联反应。温度通常控制在室温至40℃，以保持官能团活性和分子稳定性。
英文名称： p-NH-Bn-oxo-DO3A
中文名称： p-NH-Bn-oxo-DO3A
MF： C21H32N4O7
MW： 452.5
CAS： 2125661-90-5
jrhz.info厂家：齐岳生物
推荐产品：
螯合物前体肽
DOTA-Ala-Ala-COOH
DOTA-丙氨酸-丙氨酸-羧酸用作一种生物成像剂
DOTA-Ala-Ala-COOH
CAS号：N/A
是合成多肽和蛋白质的交联剂
仅用于科研，不能用于人体。小编axc
