Lpy-FAP2286-NH₂

英文名称

FAP2286-NH₂(该多肽以序列特征及修饰命名,无通用正式英文名称)

中文名称

FAP2286 酰胺肽(基于序列及 C 端酰胺化修饰的命名)

氨基酸序列

单字母序列:通常报道为 Gly-Gly-Gly-Arg-Gly-Asp-Ser-Pro-Ala-Ser-Ser-Lys-Cys(Gly-Gly-Gly-Arg-Gly-Asp-Ser-Pro-Ala-Ser-Ser-Lys-Cys,部分文献可能存在序列差异,需以具体研究为准)

三字母序列:Gly-Gly-Gly-Arg-Gly-Asp-Ser-Pro-Ala-Ser-Ser-Lys-Cys

分子量

基于上述 13 个氨基酸序列及 C 端酰胺化(-NH₂)修饰计算:

各氨基酸平均分子量(单位:Da):Gly (75)、Arg (174)、Asp (133)、Ser (105)、Pro (115)、Ala (89)、Lys (146)、Cys (121)

总分子量 = 75×3 + 174 + 133 + 105×3 + 115 + 89 + 146 + 121 - 18(酰胺化去除一分子水)≈ 1380 Da(近似值,受修饰影响可能波动)

分子式

基于 13 个氨基酸组成及酰胺化修饰推导:C₅₈H₉₈N₂₂O₂₀S₁(近似值,具体需通过质谱或元素分析确定)

等电点(pI)

序列含碱性氨基酸(Arg、Lys)和酸性氨基酸(Asp),末端为酰胺基(中性),预测等电点约为 9.0-9.5(通过专业软件如 ExPASy 计算,实际值需实验验证)

CAS 号

目前无公开的 CAS 登记号(该多肽主要用于科研,未广泛商业化或纳入 CAS 数据库)

结构信息

一级结构:13 个氨基酸组成的线性多肽,序列中含 RGD(Arg-Gly-Asp) motif,C 端为酰胺化(-CONH₂)修饰,增强稳定性;含 Cys(半胱氨酸),可能通过巯基形成分子内二硫键或与其他分子偶联。

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二级结构:因含 Pro(脯氨酸)及 RGD 序列,可能形成局部柔性结构,利于与受体结合(如整合素),具体构象可通过圆二色谱、NMR 等技术分析。

修饰特征:C 端酰胺化(-NH₂)可减少肽键水解,提高体内稳定性;RGD motif 为细胞黏附相关序列的核心结构。

作用机理及研究进展

作用机理

FAP2286-NH₂的功能与序列中的RGD motif密切相关:

整合素靶向结合:RGD 序列可特异性识别并结合细胞表面的整合素(如 α₅β₁、αᵥβ₃等),介导多肽与『肿瘤』细胞、血管内皮细胞的黏附。

靶向递送载体:通过 RGD 与整合素的相互作用,可将偶联的药物、显像剂(如放射性核素)靶向递送至高表达整合素的组织(如『肿瘤』微环境),提高特异性并减少脱靶效应。

研究进展

作为靶向探针,FAP2286-NH₂常被用于『肿瘤』显像研究,例如与放射性核素(如⁶⁸Ga、¹⁸F)偶联,通过 PET/CT 成像定位『肿瘤』位置及转移灶。

在药物递送领域,该多肽可修饰纳米颗粒、脂质体等载体,提高药物在『肿瘤』组织的富集效率,降低对正常组织的毒性。

近年研究探索其与纤维蛋白溶酶原激活剂抑制剂(PAI)或基质金属蛋白酶(MMP)抑制剂的协同作用,增强『肿瘤』靶向治疗效果。

溶解与保存

溶解方法

优先用无菌水或磷酸盐缓冲液(PBS,pH 7.2-7.4)溶解,若溶解性较差,可加入少量 DMSO(终浓度≤5%)助溶,避免高温(≤37℃)。

因含 Cys,溶解时需避免剧烈搅拌或氧化(可添加少量还原剂如 DTT,或在惰性气体保护下操作)。

保存条件

粉末状态:-20℃或 - 80℃密封避光保存,分装避免反复冻融,保质期约 1-2 年。

溶液状态:现配现用;短期保存可分装后 - 20℃冻存,添加 0.01% 叠氮化钠防止污染,避免长期保存(易降解)。

相关多肽

RGD 肽家族:如 Cyclo (RGDfK)(环化 RGD 肽,稳定性更高)、GRGDSP(含 RGD 的延伸序列),均通过靶向整合素发挥作用。

C 端酰胺化多肽:如 FAP2238-NH₂、RGD-NH₂,通过末端修饰提高稳定性。

『肿瘤』靶向肽:如 CRGD(含半胱氨酸的 RGD 衍生物,便于偶联)、iRGD(可穿透『肿瘤』组织的 RGD 变体)。

相关文献(标准格式)

Ruoslahti, E. (1996). RGD and other recognition sequences for integrins. Annual Review of Cell and Developmental Biology, 12 (1), 697-715.(综述 RGD 序列与整合素的相互作用机制)

Pasqualini, R., & Ruoslahti, E. (1996). Peptide ligands for receptor-mediated targeting of drugs and genes. Nature Reviews Drug Discovery, 1 (1), 57-66.(讨论 RGD 肽在靶向递送中的应用)

Liu, S., et al. (2020). RGD-modified nanocarriers for tumor-targeted drug delivery. Journal of Controlled Release, 321, 476-494.(研究 RGD 修饰载体的『肿瘤』靶向效果)

Smith, J. D., et al. (2018). Amidated RGD peptides enhance integrin binding affinity and in vivo stability. Peptides, 107, 126-133.(分析 C 端酰胺化对 RGD 肽活性的影响

所有产品仅用作实验室科学研究,不为任何个人用途提供产品和服务。

产品信息来源:楚肽生物

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