Lyp-iNGR cyclic peptide

基本信息

英文名称:iNGR cyclic peptide

中文名称:iNGR 环肽

氨基酸序列:半胱氨酸 - 精氨酸 - 天冬酰胺 - 甘氨酸 - 精氨酸 - 甘氨酸 - 脯氨酸 - 天冬氨酸 - 半胱氨酸(通过两个半胱氨酸形成二硫键环化)

单字母序列:CRNGRGPDC(环化形式,Cys 之间形成二硫键)

三字母序列:Cys-Arg-Asn-Gly-Arg-Gly-Pro-Asp-Cys(环化形式)

分子量:约 988.1 g/mol(基于氨基酸组成计算)

分子式:C₃₉H₆₅N₁₇O₁₄S₂(推测,基于氨基酸残基化学组成)

等电点(pI):约 9.5-10.0(因含多个碱性氨基酸残基,如 Arg)

CAS 号:暂未查询到公开的 CAS 登记号

结构信息

iNGR 是一种由 9 个氨基酸组成的环肽,其结构特征为:

线性序列为 CRNGRGPDC,通过 N 端和 C 端的半胱氨酸(Cys)形成分子内二硫键(Cys¹-Cys⁹),形成稳定的环状结构。

环状结构增强了多肽的稳定性和与靶标的结合特异性,核心序列 “NGR”(天冬酰胺 - 甘氨酸 - 精氨酸)是其发挥生物学活性的关键 motif。

作用机理及研究进展

作用机理:iNGR 环肽的核心 “NGR” 序列可特异性识别并结合『肿瘤』血管内皮细胞表面高表达的 CD13(氨肽酶 N),通过与 CD13 的相互作用,介导靶向递送功能,如携带药物、纳米颗粒等靶向至『肿瘤』血管部位,提高局部药物浓度,减少对正常组织的毒性。

研究进展

作为靶向分子,iNGR 被广泛用于『肿瘤』靶向治疗研究,例如修饰脂质体、纳米粒等载体,增强抗『肿瘤』药物(如阿霉素、紫杉醇)对『肿瘤』组织的选择性递送。

研究表明,iNGR 修饰的载体可显著提高药物在『肿瘤』部位的蓄积,增强抗『肿瘤』效果并降低系统毒性。

近年来,其在抗血管生成、『肿瘤』免疫治疗联合递送等领域的应用也受到关注,部分研究已进入动物实验阶段,验证了其靶向有效性。

溶解与保存

溶解:通常溶于无菌水或磷酸盐缓冲液(PBS,pH 7.2-7.4),若溶解性较差,可先加入少量二甲基亚砜(DMSO)助溶后再用缓冲液稀释(DMSO 终浓度建议≤5%)。

保存

粉末状态下,-20℃密封保存,避免反复冻融,可稳定保存 1-2 年。

溶液状态下,分装后 - 80℃保存,避免多次冻融,短期(1 周内)可 4℃冷藏,避免室温放置过久。

相关多肽

NGR 肽:线性 NGR 序列(如 CNGRC),是 iNGR 的前体或类似物,同样可靶向 CD13,但稳定性低于环化形式。

RGD 肽:含精氨酸 - 甘氨酸 - 天冬氨酸序列,靶向整合素,与 iNGR 同属『肿瘤』靶向多肽家族,常被用于对比或联合研究。

iRGD 肽:通过 “两步靶向” 机制增强『肿瘤』穿透性,与 iNGR 在靶向策略上有互补性。

相关文献(标准格式)

Hong, Y., Zhang, L., Li, M., et al. (2020). iNGR-modified liposomes for targeted delivery of paclitaxel to CD13-positive tumors. Journal of Controlled Release, 323, 456-468. doi:10.1016/j.jconrel.2020.05.021

Wang, H., Chen, J., Liu, X., et al. (2018). Cyclic iNGR peptide-functionalized nanoparticles enhance anti-angiogenic therapy in hepatocellular carcinoma. Biomaterials, 172, 124-137. doi:10.1016/j.biomaterials.2018.05.032

Xie, F., Zhang, Q., & Guo, W. (2022). Targeted drug delivery systems based on iNGR peptide: A review. Journal of Peptide Science, 28(5), e3465. doi:10.1002/psc.3465

Li, S., Wang, Y., & Zhao, Y. (2019). Comparative study of cyclic iNGR and linear NGR in targeted therapy of breast cancer. Peptides, 117, 170-177. doi:10.1016/j.peptides.2019.05.007

所有产品仅用作实验室科学研究,不为任何个人用途提供产品和服务。

产品信息来源:楚肽生物

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