cyclo (RGDfK);161552-03-0

cyclo (RGDfK) 全方位解释

一、基础概念与结构

cyclo (RGDfK) 是一种环状五肽,其中 “RGD” 序列(精氨酸 - 甘氨酸 - 天冬氨酸)是其核心结构。该序列能特异性地与细胞表面的整合素(integrin)家族受体结合,尤其是 αvβ3、αvβ5 等整合素,在细胞黏附、迁移、血管生成等生理病理过程中发挥关键作用。完整的 cyclo (RGDfK) 由精氨酸(R)、甘氨酸(G)、天冬氨酸(D)、D - 苯丙氨酸(f)和赖氨酸(K)通过肽键连接,并形成环状结构,这种环状结构增强了其稳定性和生物活性 。其化学结构使它在药物研发、生物医学研究等领域成为备受关注的分子。

二、CAS 号

cyclo (RGDfK) 的 CAS 号为 161552-03-0,该编号如同化学物质的 “身份证🪪”,在科研文献检索、化学合成、质量控制等场景中,凭借这一唯一标识能准确找到和识别 cyclo (RGDfK),确保研究和生产的准确性与一致性。

三、理化性质

cyclo (RGDfK) 的分子量约为 624.73 Da 。它具有一定的亲水性,在水中有一定的溶解性,但溶解性受多种因素影响,如温度、pH 值等。该环状五肽的稳定性相对较高,环状结构减少了肽链末端基团的反应活性,使其在体内外环境中更不易被蛋白酶降解。不过,高温、极端 pH 值等条件仍可能破坏其结构,影响活性。

四、生物功能与应用

由于 cyclo (RGDfK) 能特异性结合整合素,而整合素在『肿瘤』血管生成、『肿瘤』细胞侵袭和转移过程中起着关键作用,因此 cyclo (RGDfK) 在『肿瘤』研究领域应用广泛。在药物研发中,可将其作为靶向配体,与抗『肿瘤』药物偶联,使药物能精准地富集到『肿瘤』部位,提高治疗效果并降低对正常组织的毒副作用;在医学成像方面,标记放射性核素或荧光物质的 cyclo (RGDfK),可用于『肿瘤』的靶向成像,帮助医生更清晰地观察『肿瘤』的位置、大小及转移情况,实现『肿瘤』的早期诊断和精准治疗监测。此外,在组织工程领域,它也可用于修饰生物材料表面,调控细胞与材料的相互作用,促进组织修复与再生。

五、相关多肽

(一)线性 RGD 肽

线性 RGD 肽是包含 “RGD” 序列的直链多肽,虽然也能与整合素结合,但由于其线性结构的柔性较大,与整合素的亲和力和稳定性相对较低,在体内容易被蛋白酶降解,生物活性持续时间较短。相比之下,cyclo (RGDfK) 的环状结构赋予其更高的亲和力和稳定性,使其在生物学功能上更具优势。

(二)c (RGDyK)

c (RGDyK) 同样是一种环状 RGD 肽,与 cyclo (RGDfK) 结构相似,仅在部分氨基酸残基上存在差异(y 代表酪氨酸)。它也能特异性结合整合素,在『肿瘤』靶向治疗和成像等领域有应用。两者在与不同亚型整合素的结合特异性和亲和力上存在细微差别,研究人员会根据具体实验目的和需求选择使用。

六、溶解与保存

(一)溶解

cyclo (RGDfK) 在水中有一定溶解性,若要获得更好的溶解效果,常用的溶剂是 pH 7.4 的磷酸盐缓冲液(PBS),这种缓冲体系接近生理环境,能维持 cyclo (RGDfK) 的结构和活性稳定。一般情况下,其溶解浓度可根据实验需求在 0.1 - 10 mg/mL 范围内调整。对于一些特殊实验,如需要提高其在有机相中的溶解性,可使用二甲基亚砜(DMSO),但使用 DMSO 溶解后,需注意稀释到合适浓度以减少对细胞或实验体系的潜在毒性影响。溶解过程中,可通过温和的涡旋振荡或轻微搅拌促进溶解,但避免剧烈操作导致肽段结构破坏。

(二)保存

  1. 短期保存:配制好的 cyclo (RGDfK) 溶液在 4℃条件下可短期保存 1 - 2 周。保存期间应尽量减少溶液与空气的接触,防止氧化和微生物污染。
  2. 长期保存:若需长期保存,建议将 cyclo (RGDfK) 干粉或溶液分装后置于 - 20℃或 - 80℃冰箱中。干粉状态下保存稳定性更高,可保存数年;溶液状态下,在 - 20℃可保存 6 - 12 个月,-80℃下保存时间可进一步延长。分装能避免反复冻融对肽段结构和活性的损害,使用前将分装样品置于冰上缓慢解冻,完全溶解后轻轻混匀使用 。

上述是 cyclo (RGDfK) 的详细信息。若你还想深入了解其在某一具体领域的最新研究进展,或是对合成方法感兴趣,随时都能和我说。

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