1. 基本信息
- 英文名称：Yp537
- 中文名称：暂无常见中文特定译名
- 氨基酸序列：H-Cys-Asn-Val-Val-Pro-Leu-Tyr(PO₃H₂)-Asp-Leu-Leu-Leu-Glu-OH
- 单字母序列：H₂N-CNVVPL-pTyr-DLLLE-OH
- 三字母序列：H₂N-Cys-Asn-Val-Val-Pro-Leu-Tyr (磷酸化)-Asp-Leu-Leu-Leu-Glu-OH
- 分子量：平均分子量 (MW) 1470.62 ，精确分子量 (exact mass)(MW) 1469.69
- 分子式：C₆₄H₁₀₄N₁₃O₂₂S₁P₁
- 等电点 (pi)：6.28
- CAS 号：166664 - 90 - 0
- 供应商：上海楚肽生物科技有限公司
2. 结构信息
Yp537 是由 12 个氨基酸残基组成的多肽，其中包含一个磷酸化的酪氨酸残基。这种磷酸化修饰赋予了多肽独特的电荷分布和化学活性。多肽的氨基酸序列决定了其二级和三级结构特征，整体结构可能通过氨基酸残基间的氢键、疏水相互作用等维持稳定。其特定的结构是与雌激素受体相互作用并发挥功能的基础。
3. 作用机理
Yp537 作为一种雌激素受体（ER）抑制剂发挥作用。雌激素受体在细胞内常态下多以单体形式存在。当雌激素与受体结合后，受体发生二聚化，形成的二聚体转移至细胞核内，与特定 DNA🧬 序列结合，启动基因转录过程，调控细胞的增殖、分化等生理活动。Yp537 能够特异性地结合到雌激素受体的 SH2 样结构域，干扰雌激素受体单体之间通过 SH2 样磷酸肽的偶联机制，进而阻断雌激素受体的二聚化进程。这一阻断效应致使雌激素信号通路无法被正常激活，下游基因转录难以开展，最终实现对依赖雌激素信号的细胞活动的抑制。以乳腺癌细胞为例，雌激素信号的过度激活与癌细胞的增殖紧密相关，Yp537 通过抑制雌激素受体二聚化，能够有效抑制此类乳腺癌细胞的增殖。
4. 研究进展
- 基础研究：借助 X 射线晶体学、核磁共振等先进技术手段，科研人员深入探究 Yp537 与雌激素受体的结合模式和作用机制，致力于解析 Yp537 与雌激素受体复合物的结构，从而明确其作用的分子层面细节。
- 疾病治疗研究：主要集中于雌激素相关疾病，像乳腺癌、子宫内膜癌等。在乳腺癌研究方面，已在细胞实验和动物模型中取得阶段性成果，证实 Yp537 能抑制雌激素依赖的乳腺癌细胞的生长和增殖。然而，目前距离临床应用尚有差距，还需对其在体内的药代动力学特性、药效学表现以及长期使用的安全性和副作用等方面开展深入研究 。
5. 溶解保存
- 溶解：Yp537 具有一定的疏水性。可尝试将其溶解于少量的二甲基亚砜（DMSO）中，然后再用合适的缓冲液（如磷酸盐缓冲液 PBS）进行稀释。溶解过程中可适当轻柔搅拌或采用超声辅助，但要避免剧烈振荡，以防多肽降解。
- 保存：若为短期保存（1 - 2 周内使用），可将溶解后的溶液放置在 4°C 环境下。若需长期保存，则应将溶液分装后，置于 - 20°C 或 - 80°C 的低温冰箱中，同时要注意避免反复冻融，防止对 Yp537 的结构和活性造成损害。
6. 相关多肽
- ICI 182,780：作为经典的雌激素受体拮抗剂，与 Yp537 作用于相同的雌激素受体相关通路。不同之处在于，ICI 182,780 属于小分子化合物，而 Yp537 是多肽。对两者的研究有助于对比不同类型雌激素受体调节剂的作用特点、效果以及作用机制。例如，在抑制雌激素受体活性方面，二者在抑制强度、作用持续时间以及对不同组织中雌激素受体的选择性等方面可能存在差异。
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