一、基本信息
- 英文名称：RVD - Hpα（also known as PepCan - 12）
- 中文名称：精氨酸 - 缬氨酸 - 天冬氨酸 - 脯氨酸 - 缬氨酸 - 天冬酰胺 - 苯丙氨酸 - 赖氨酸 - 亮氨酸 - 亮氨酸 - 丝氨酸 - 组氨酸（因其氨基酸序列而得名，暂未有广泛通用的简洁中文译名）
- 氨基酸序列：精氨酸 - 缬氨酸 - 天冬氨酸 - 脯氨酸 - 缬氨酸 - 天冬酰胺 - 苯丙氨酸 - 赖氨酸 - 亮氨酸 - 亮氨酸 - 丝氨酸 - 组氨酸
- 单字母序列：R - V - D - P - V - N - F - K - L - L - S - H
- 三字母序列：Arg - Val - Asp - Pro - Val - Asn - Phe - Lys - Leu - Leu - Ser - His
- 分子量：约 1484.71 （这是未结合其他基团，如醋酸根等时的分子量数值）
- 分子式：C₆₇H₁₀₉N₁₉O₁₉
- 等电点：由于精氨酸和赖氨酸等碱性氨基酸的存在，在生理 pH 条件下带正电，具体等电点数值需通过专业的等电聚焦电泳等实验或相关软件精确计算得出 。
- CAS 号：1193362 - 76 - 3
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二、结构信息
RVD - Hpα 是一种由 12 个氨基酸残基组成的内源性神经肽。它是人类血加压素（hemopressin）的 N 末端延伸形式，血加压素本身是一种由 9 个氨基酸组成的多肽，来源于血红蛋白 α1 亚基。RVD - Hpα 的氨基酸序列通过肽键依次连接形成线性多肽链结构 。其特定的氨基酸排列顺序赋予了它独特的空间构象，这种结构对于其与受体的相互作用至关重要 。例如，其中一些氨基酸残基的侧链基团可参与形成氢键、离子键等非共价相互作用，从而稳定分子的三维结构，并在与受体结合时发挥关键作用 。
三、作用机理及研究进展
- 作用机理：最初 RVD - Hpα 被认为是大麻素 CB1 受体的选择性激动剂，能够增加体外表达 CB1 受体的细胞中的细胞内 Ca²⁺水平 。然而，近期研究表明它实际上是 CB1 受体的强效负变构调节剂。同时，它是 CB2 受体的高亲和力正变构调节剂（Ki = 50 nM） 。作为 CB2 受体的正变构调节剂，RVD - Hpα 可显著增强 CB2 受体激动剂的效应，如对内源性大麻素 2 - 花生四烯酸甘油酯（2 - AG）的 GTPγS 结合和 cAMP 抑制作用有 5 - 10 倍的增强 。在体内，RVD - Hpα 的这些作用可能参与调节多种生理过程，如神经调节、免疫调节以及在一些病理状态下的保护机制 。
- 研究进展：在『神经系统』疾病研究方面，由于其对大麻素受体的独特调节作用，RVD - Hpα 被视为潜在的治疗靶点。例如，在神经痛和癫痫等疾病的研究中，通过调节 CB1 和 CB2 受体活性，有望改善神经传递和神经兴奋性，从而缓解症状 。在代谢性疾病研究中，如肥胖和 2 型糖尿病，大麻素受体系统参与能量代谢和血糖调节，RVD - Hpα 对受体的调节作用为开发新型治疗药物提供了新的思路 。同时，在炎症相关疾病，如类风湿性关节炎和炎症性肠病中，CB2 受体的激活具有免疫调节作用，RVD - Hpα 作为 CB2 受体正变构调节剂，其相关研究也在逐步开展，以探索其在炎症性疾病治疗中的潜力 。
四、溶解保存
- 溶解性：RVD - Hpα 在一些常见的有机溶剂如二甲基亚砜（DMSO）、二甲基甲酰胺（DMF）中具有较好的溶解性，可用于实验中的溶液配制 。在水中也有一定的溶解性，但可能需要适当的辅助手段如超声处理或加热（注意温度不宜过高，避免多肽降解）来促进溶解 。其具体的溶解情况可能会受到溶液 pH 值、温度以及多肽浓度等多种因素的影响 。
- 保存：为保持 RVD - Hpα 的稳定性和生物活性，建议将其保存在 - 20°C 的低温环境下，同时要注意避光和避湿 。尽量减少反复冻融的次数，因为这可能会导致多肽的降解和聚集，影响其后续的实验效果 。在取用过程中，要确保操作环境的干燥，以防止水分对多肽产生不良影响 。
五、相关多肽
血加压素（hemopressin）与 RVD - Hpα 紧密相关，血加压素是由 9 个氨基酸组成的多肽，而 RVD - Hpα 是其 N 末端延伸了 3 个氨基酸残基（精氨酸 - 缬氨酸 - 天冬氨酸）的形式 。血加压素之前被证明是 CB1 受体的反向激动剂，与 RVD - Hpα 对 CB1 受体的负变构调节作用不同，二者在功能上形成对比，研究它们之间的差异有助于深入理解大麻素受体调节的分子机制 。此外，一些其他的内源性大麻素类多肽，如内源性大麻素 2 - 花生四烯酸甘油酯（2 - AG）和花生四烯酸乙醇胺（AEA），与 RVD - Hpα 在大麻素受体调节方面存在关联，RVD - Hpα 可调节 2 - AG 等对 CB2 受体的激动效应，对比研究这些多肽与受体的相互作用及在体内的生理功能，对于揭示内源性大麻素系统的复杂性具有重要意义 。
六、相关文献
暂无相关文献
