一、基本信息
- 英文名称：Onvitrelin ucalontide
- 中文名称：暂无统一中文标准名称（可音译为昂维曲林乌卡隆肽等）
- 氨基酸序列：Lys - Phe - Ala - Lys - Phe - Ala - Lys - Lys - Phe - Ala - Lys - Phe - Ala - Lys - Lys - Phe - Ala - Lys - Gln - His - Trp - Ser - Tyr - Gly - Leu - Arg - Pro - Gly
- 单字母序列：KFAKFAKKF A KFAKKFAK QHWSYGLRPG
- 三字母序列：Lys - Phe - Ala - Lys - Phe - Ala - Lys - Lys - Phe - Ala - Lys - Phe - Ala - Lys - Lys - Phe - Ala - Lys - Gln - His - Trp - Ser - Tyr - Gly - Leu - Arg - Pro - Gly
- 分子量：3316.94
- 分子式：\(C_{163}H_{243}N_{43}O_{32}\)
- 等电点：暂无公开数据
- Cas 号：1174415 - 90 - 7
供应商：上海楚肽生物科技有限公司
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二、结构信息
Onvitrelin ucalontide 是一种融合蛋白性质的多肽 。它由两部分关键结构组成，一部分是黄体生成素释放激素（LHRH）受体靶向配体，该部分能够特异性地识别并结合 LHRH 受体。LHRH 受体在多种人体癌细胞类型上呈现上调表达的状态，这使得 Onvitrelin ucalontide 能够精准地靶向癌细胞 。另一部分是具有膜破坏功能的肽段 Clip 71，其带有正电荷。这种特殊的结构设计使得 Onvitrelin ucalontide 整体具有独特的理化性质和生物学活性 。其氨基酸排列顺序所形成的特定一级结构，进一步通过肽链的折叠和相互作用，形成了具有特定空间构象的三维结构，对于其发挥功能起到关键作用 。
三、作用机理
Onvitrelin ucalontide 主要通过与 LHRH 受体结合来发挥其潜在的抗『肿瘤』活性 。当它进入体内后，LHRH 受体靶向配体部分会特异性地与 LHRH 受体高亲和力结合 。由于 LHRH 受体在垂体、卵巢、前列腺等组织以及多种癌细胞表面有表达 。在『肿瘤』相关作用方面，对于乳腺癌、卵巢癌和前列腺癌等激素依赖性『肿瘤』，结合后会抑制垂体释放黄体生成素（LH）和促卵泡激素（FSH） 。这两种激素的减少会进一步下调体内雌激素和睾酮水平，而这些性激素对于上述『肿瘤』细胞的生长至关重要，从而通过抑制激素水平来抑制『肿瘤』细胞生长 。
同时，由于『肿瘤』细胞表面 LHRH 受体表达上调，Onvitrelin ucalontide 与之结合后，其带正电荷的 Clip 71 膜破坏肽段部分会与癌细胞表面带负电荷的细胞膜相互作用 。这种相互作用会导致细胞膜结构被破坏，最终造成细胞裂解，直接杀伤『肿瘤』细胞 。另外，目前研究也推测其可能通过影响『肿瘤』微环境中的一些信号通路，如影响『肿瘤』血管生成相关信号通路等，间接抑制『肿瘤』的生长和转移，但具体机制还在深入研究中 。
四、研究进展
jrhz.info目前，Onvitrelin ucalontide 主要处于研究其药代动力学、药效学、有效性、耐受性、安全性以及在『肿瘤』治疗中不良反应评估阶段 。在动物实验方面，已经证实它能有效地抑制小鼠模型中乳腺癌、卵巢癌和前列腺癌的异种移植瘤生长 。然而，在向临床应用推进过程中，也面临一些挑战 。例如，作为一种多肽类药物，其在血液循环中的稳定性相对较差，容易被体内的蛋白酶降解，且『肿瘤』穿透性不足，难以高效地到达『肿瘤』组织深部 。针对这些问题，科研人员正在积极开发基于脂质体、纳米颗粒或抗体偶联的递送系统 。有研究提出通过用 Angiopep - 2 肽修饰，有望增强其穿透血脑屏障的能力，这对于拓展其在脑转移瘤治疗中的应用具有重要意义 。另外，也在探索联合其他治疗手段，如与化疗药物联合，看是否能产生协同增效作用，提升『肿瘤』治疗效果，但目前相关联合治疗方案大多还处于实验室研究或临床前研究阶段 。
五、溶解保存
- 溶解：可溶解于二甲基亚砜（DMSO）中，溶解度约为 10mM 。但需注意，由于 DMSO 易吸湿，可能会对溶解效果产生影响，建议使用新开瓶的 DMSO 进行溶解操作 。在水中的溶解情况暂未发现明确公开数据，若需在水体系中使用，可能需要探索合适的助溶方法或添加特定的缓冲剂等 。
- 保存：一般建议将其密封储存，避免受潮和光照 。在惰性气体（如氮气）保护下，储存于 - 20°C，可保存一定时间（具体时长未找到权威数据，推测可保存数月）；若储存于 - 80°C，理论上可延长保存时间，推测能保存 1 年及以上 。同时，若制备成溶液状态保存，需注意溶液的稳定性，避免反复冻融，且应在无菌条件下操作，防止微生物污染 。
六、相关多肽
与 Onvitrelin ucalontide 相关的多肽主要是其结构类似物，以及 LHRH 天然多肽 。LHRH 天然多肽是 Onvitrelin ucalontide 设计的基础，二者在与 LHRH 受体结合方面有相似之处，但 Onvitrelin ucalontide 通过融合膜破坏肽段 Clip 71，具备了直接杀伤『肿瘤』细胞的额外功能 。而一些结构类似物的研究，主要集中在对 Onvitrelin ucalontide 结构的优化，比如改变氨基酸序列中的某些残基，以提高其稳定性、增强与受体的亲和力或提升膜破坏效率等 。例如，有研究尝试对 Clip 71 肽段部分进行氨基酸替换，探索新的多肽结构对『肿瘤』细胞杀伤效果的影响，期望筛选出更高效的抗『肿瘤』多肽类似物 。
七、相关文献
- Leuschner C, et al. Lytic domain fusion constructs and methods of making and using same for treating cell proliferation disorders. World Intellectual Property Organization, WO 2009094634. 2009 - 07 - 30.
- WHO Drug Information - World Health Organization (WHO).
