1. 基本信息
英文名称：pH-Low Insertion Peptide
中文名称：低 pH 插入肽
氨基酸序列：H - Gly - Phe - Ala - Ala - Gly - Ile - Ala - Gly - Phe - Ile - Gly - Ala - Ala - Phe - Ile - Ala - Ala - Gly - Ala - NH₂
单字母序列：G - F - A - A - G - I - A - G - F - I - G - A - A - F - I - A - A - G - A - NH₂
三字母序列：Gly - Phe - Ala - Ala - Gly - Ile - Ala - Gly - Phe - Ile - Gly - Ala - Ala - Phe - Ile - Ala - Ala - Gly - Ala - NH₂
分子量：1933.32
分子式：C₉₆H₁₅₁N₂₁O₂₀
等电点：未检索到确切数据
CAS 号：2293160 - 09 - 3
供应商：上海楚肽生物科技有限公司
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2. 结构信息
该多肽由 20 个氨基酸残基组成，C 端为酰胺化结构（-NH₂）。甘氨酸（Gly）残基多次出现，因其无侧链，赋予多肽主链一定的柔韧性，有利于其在不同环境下调整构象。苯丙氨酸（Phe）和异亮氨酸（Ile）具有较大的疏水性侧链，这些疏水性氨基酸在多肽中呈间隔分布，对多肽的整体疏水性和空间折叠有重要影响。丙氨酸（Ala）的侧链为甲基，相对较小，对维持多肽结构的紧密性有一定作用。整体上，多肽的氨基酸组成及排列顺序决定了其独特的结构，这种结构与它在低 pH 环境下的特殊功能密切相关 。
3. 作用机理及研究进展
作用机理：pH-Low Insertion Peptide 的显著特点是对低 pH 环境敏感。在生理 pH 条件下，它以较为松散的结构存在。当环境 pH 降低（如在某些内体或溶酶体环境中），多肽的构象会发生变化，其疏水性区域暴露并增强，从而促使多肽插入到细胞膜的脂质双分子层中。这种插入作用可能改变细胞膜的通透性，影响细胞内的物质运输和信号传递等过程。例如，在一些药物递送系统中，利用该多肽的这一特性，当包裹药物的载体进入低 pH 的靶组织或细胞内特定区域时，pH-Low Insertion Peptide 插入细胞膜，帮助药物释放到细胞内 。
研究进展：在药物递送领域，pH-Low Insertion Peptide 展现出巨大的应用潜力。研究人员将其与各种药物载体（如脂质体、纳米颗粒等）结合，构建智能药物递送系统。实验表明，这些系统能够在模拟的低 pH 环境下有效释放药物，且对正常生理 pH 环境下的细胞影响较小，提高了药物递送的靶向性和有效性。此外，在基因治疗方面，也有研究尝试利用该多肽帮助基因载体进入细胞内特定区域，促进基因的转染和表达，但目前相关研究仍处于实验室探索阶段，距离临床应用还有一定距离，例如如何优化多肽与载体的结合方式以及提高系统的稳定性等问题有待解决 。
4. 溶解保存
溶解：可尝试将 pH-Low Insertion Peptide 溶解于水，但其溶解性可能有限。为促进溶解，可使用少量的有机溶剂如二甲基亚砜（DMSO），先将多肽溶解在 DMSO 中，再用缓冲液（如磷酸盐缓冲液）稀释至所需浓度。在溶解过程中，需注意充分搅拌或振荡，确保多肽完全溶解 。
保存：一般以冻干粉末形式保存，建议储存温度为 - 20℃，在此条件下可保存数年，保持较好的稳定性。若为溶解后的溶液，在 - 80℃可保存 6 个月， - 20℃保存 1 个月。保存过程需避光，防止多肽因光照发生降解或其他化学变化 。
5. 相关多肽
TAT peptide：一种细胞穿透肽，与 pH-Low Insertion Peptide 类似，都可用于促进物质进入细胞。但 TAT peptide 的细胞穿透作用不依赖于 pH 环境，而是通过与细胞膜上的特定受体或脂质相互作用实现跨膜转运。在对比不同细胞穿透策略时，TAT peptide 和 pH-Low Insertion Peptide 常被作为研究对象，以探索更有效的细胞内递送方法 。
Endosomolytic peptides：内体溶解肽，与 pH-Low Insertion Peptide 功能有相似之处，都能在细胞内特定低 pH 环境下发挥作用，帮助物质从内体逃逸到细胞质中。然而，它们的氨基酸序列和结构有所不同，研究二者在低 pH 响应机制、插入细胞膜效率等方面的差异，有助于开发更优化的内体逃逸策略，提高药物或基因递送效率 。
6. 相关文献
Matsumura, Y., et al. "A novel pH - sensitive peptide for efficient cytosolic delivery of macromolecular drugs." Journal of Controlled Release. 2017 Sep 10; 262: 234 - 242.
