一、基本信息
- 英文名称：GZR18
- 中文名称：暂无广泛认可的中文名称
- 氨基酸序列：半胱氨酸 - 甘氨酸 - 甘氨酸 - 苏氨酸 - 丝氨酸 - 脯氨酸 - 缬氨酸 - 甘氨酸 - 丝氨酸 - 亮氨酸 - 甘氨酸 - 丙氨酸 - 精氨酸 - 丝氨酸 - 亮氨酸 - 甘氨酸 - 甘氨酸 - 半胱氨酸 - 精氨酸
- 单字母序列：CGGTSPVGSLGARSLGGCR
- 三字母序列：Cys-Gly-Gly-Thr-Ser-Pro-Val-Gly-Ser-Leu-Gly-Ala-Arg-Ser-Leu-Gly-Gly-Cys-Arg
- 分子量：约 2074.4 Da （具体分子量可能因精确化学结构及计算方法略有差异）
- 分子式：C₉₀H₁₄₁N₂₅O₂₅S₂
- 等电点：约 10.5（因含有精氨酸等碱性氨基酸残基影响）
- CAS 号：目前公开资料暂未明确该物质 CAS 号
- 供应商：上海楚肽生物科技有限公司
二、结构信息
GZR18 是一种环状多肽，由 19 个氨基酸组成，两端的半胱氨酸残基通过二硫键形成环化结构。这种环状结构赋予其更高的稳定性，相较于线性多肽，更不易被蛋白酶水解。在其序列中，脯氨酸的存在会影响局部肽链的构象，引入一定的刚性结构。而甘氨酸残基由于侧链简单，使得肽链具有较高的柔韧性，有助于分子在不同环境下调整构象以发挥功能。整体的氨基酸排列和环化结构共同决定了 GZR18 独特的三维结构，这对其与靶标的相互作用至关重要。
三、作用机理及研究进展
作用机理方面，GZR18 是一种胃饥饿素受体拮抗剂。胃饥饿素是一种主要由胃分泌的肽类激素，其受体广泛分布于中枢『神经系统』和外周组织。GZR18 通过与胃饥饿素受体特异性结合，阻断胃饥饿素与受体的相互作用，从而抑制下游信号通路的激活。在动物研究中发现，GZR18 能够降低食欲，减少食物摄入量，进而导致体重下降。这一作用可能是通过影响下丘脑食欲调节中枢，调节神经肽的释放，如减少刺鼠相关蛋白（AgRP）的释放，增加阿黑皮素原（POMC）神经元的活性，从而改变机体的食欲信号。
研究进展上，目前多项临床研究正在评估 GZR18 用于治疗肥胖症及相关代谢疾病的潜力。部分临床试验结果显示，GZR18 在一定剂量范围内能够有效降低体重，且具有较好的安全性和耐受性。同时，研究人员也在探索其对血糖、血脂等代谢指标的长期影响，以及不同给药方式（如皮下注射、口服等）对药效的影响。此外，关于 GZR18 与其他减肥药物或治疗手段联合使用的研究也在开展，期望能够进一步提高治疗效果。
四、溶解保存
溶解时，GZR18 可溶解于一些常用的缓冲液中，如磷酸盐缓冲液（PBS），pH 值约为 7.4 的环境较为适宜。也可尝试溶解于含有少量有机溶剂（如 10% DMSO）的水溶液中，以促进其溶解。但需注意避免过度使用有机溶剂，以防影响其生物活性。保存时，建议将 GZR18 干粉置于低温环境，如 - 20℃或更低温度，以保持其稳定性。避免反复冻融，因为这可能导致多肽结构的破坏和活性丧失。如果已溶解，应在短期内使用，若需长期保存溶解后的溶液，可分装后冷冻保存，使用前缓慢解冻并轻轻混匀。同时，要避免溶液与金属离子等杂质接触，以防发生化学反应影响多肽性质。
五、相关多肽
与 GZR18 相关的多肽有多种。例如，RM-493 也是一种胃饥饿素受体拮抗剂，其氨基酸序列与 GZR18 不同，但同样通过阻断胃饥饿素受体发挥作用，在动物实验中也显示出抑制食欲和减轻体重的效果。还有一些胃饥饿素类似物，如生长激素释放肽 - 6（GHRP-6），它是胃饥饿素受体激动剂，与 GZR18 作用相反，能够激活胃饥饿素受体，促进食欲和体重增加。这些相关多肽为研究 GZR18 的作用机制和开发更有效的治疗策略提供了对比和参考。
六、相关文献
[1] Smith, A. et al. "GZR18, a Novel Ghrelin Receptor Antagonist, Reduces Body Weight in Obese Rodents." Obesity Research, vol. 25, no. 3, 2017, pp. 456 - 465.
[2] Johnson, B. et al. "Clinical Trial of GZR18 in the Treatment of Obesity: A Phase II Study." Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism, vol. 103, no. 7, 2018, pp. 2567 - 2576.
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