1. 基本信息
- 英文名称：Bim BH3, Peptide IV TFA
- 中文名称：促凋亡多肽 BIM BH3,PEPTIDEIV
- 氨基酸序列：Asp - Met - Arg - Pro - Glu - Ile - Trp - Ile - Ala - Gln - Glu - Leu - Arg - Arg - Ile - Gly - Asp - Glu - Phe - Asn - Ala - Tyr - Tyr - Ala - Arg - Arg
- 单字母序列：DMRPEIWIAQELRRIGDEFNAYYARR
- 三字母序列：H - Asp - Met - Arg - Pro - Glu - Ile - Trp - Ile - Ala - Gln - Glu - Leu - Arg - Arg - Ile - Gly - Asp - Glu - Phe - Asn - Ala - Tyr - Tyr - Ala - Arg - Arg - OH
- 分子量：3269.65（游离酸）
- 分子式：\(C_{145}H_{222}N_{44}O_{41}S\cdot xC_2HF_3O_2\)
- 等电点：暂无明确公开数据
- CAS 号：79495 - 86 - 6
2. 结构信息
Bim BH3, Peptide IV TFA 源自 Bim 蛋白的 BH3 域，该区域是促凋亡 Bcl - 2 家族成员特有的保守结构域。在空间结构上，其特定的氨基酸排列形成了能够与其他蛋白相互作用的结构基础，其中一些关键氨基酸残基对于其功能的发挥至关重要。例如，某些疏水性氨基酸残基可能参与形成与靶蛋白结合的疏水界面，而带电荷的氨基酸残基则可能在静电相互作用中起作用。
3. 作用机理及研究进展
3.1 作用机理
Bim 属于 Bcl - 2 蛋白家族的促凋亡成员。当细胞内的凋亡信号通路被激活，Bim 被活化后，其 BH3 域暴露。该暴露的 BH3 域能够与 Bcl - 2 家族中的其他成员，如抗凋亡蛋白 Bcl - XL 等，形成异源二聚体。这种异源二聚体的形成会干扰抗凋亡蛋白正常的抑制细胞凋亡的功能，从而促使细胞走向凋亡之路。具体来说，Bim BH3 结构域与抗凋亡蛋白的结合，可能改变了抗凋亡蛋白的构象，使其无法有效地阻止促凋亡因子从线粒体释放，进而引发一系列细胞凋亡相关的级联反应。
3.2 研究进展
近年来，对 Bim BH3, Peptide IV TFA 的研究不断深入。在癌症研究领域，研究发现它可以通过诱导癌细胞凋亡，为癌症治疗提供了新的潜在策略。一些实验表明，在多种癌细胞系中，引入 Bim BH3, Peptide IV TFA 能够显著增加癌细胞的凋亡率，抑制『肿瘤』细胞的生长。此外，在神经退行性疾病的研究中，也发现细胞凋亡异常在疾病发生发展中起重要作用，Bim BH3, Peptide IV TFA 可能通过调节相关细胞的凋亡过程，为神经退行性疾病的治疗带来新的希望。例如，在某些帕金森病的细胞模型中，调控 Bim 及其相关通路，对改善神经元的存活状况有一定效果。
4. 溶解保存
- 溶解：该多肽在一些常用的有机溶剂如二甲基亚砜（DMSO）中具有较好的溶解性。在溶解时，建议根据实验需求，缓慢将多肽加入溶剂中，并适当搅拌或超声促进溶解，以获得均一的溶液。
- 保存：应密封保存，避湿避光。在 - 80°C 下可保存 2 年，在 - 20°C 下可保存 1 年；若溶于溶剂中，在 - 80°C 下可保存 6 个月，在 - 20°C 下可保存 1 个月（均需密封保存，避湿避光）。
5. 相关多肽
在 Bcl - 2 蛋白家族促凋亡多肽研究领域，与 Bim BH3, Peptide IV TFA 相关的多肽还有 Bid BH3 等。Bid 也是 Bcl - 2 家族的促凋亡成员，其 BH3 域同样在诱导细胞凋亡过程中发挥关键作用。Bid BH3 与 Bim BH3, Peptide IV TFA 在结构上有一定的相似性，都包含能够与抗凋亡蛋白相互作用的关键结构元件，但它们在氨基酸序列和具体的作用细节上存在差异。Bid BH3 在某些细胞凋亡信号通路中，可被 caspase - 8 切割激活，进而启动线粒体凋亡途径，与 Bim BH3, Peptide IV TFA 的作用机制既有联系又有区别。
6. 相关文献
- Zhu Y, et al. Constitutive association of the proapoptotic protein Bim with Bcl - 2 - related proteins on mitochondria in T cells. Proc Natl Acad Sci U S A. 2004 May 18;101(20):7681 - 6.
- Lee EF, et al. High - resolution structural characterization of a helical alpha / beta - peptide foldamer bound to the anti - apoptotic protein Bcl - XL. Angew Chem Int Ed Engl. 2009;48(24):4318 - 22.
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