QWF Peptide；126088-82-2;QWF #科技 #GlnDTrp #基团 #相互作用 #结构中 #Phe

结构信息：QWF Peptide 是一种三肽结构。N 端的谷氨酰胺（Gln）通过酰胺键与 D - 色氨酸（D-Trp）相连，D-Trp 的吲哚环上带有甲酰基修饰，这种修饰可能影响其与靶蛋白的相互作用及空间构象。D-Trp 又通过酰胺键与苯丙氨酸苄酯（Phe - obzl）相连。从空间结构看，该三肽可能由于氨基酸残基的侧链相互作用以及修饰基团的影响，形成特定的二级结构，如 β- 转角等，以适配其与受体的结合。然而，目前公开渠道中关于其详细三维结构的解析数据相对有限。
作用机理及研究进展

作用机理：QWF Peptide 主要作为一种神经激肽物质 P（Substance P，SP）拮抗剂发挥作用。SP 是一种重要的神经递质，在体内参与多种生理和病理过程，如痛觉传递、炎症反应、平滑肌收缩等。QWF Peptide 能够与 SP 竞争结合其受体，特别是神经激肽 1 受体（NK1 受体），其抑制 SP 与 NK1 受体结合的 IC₅₀值为 0.09 μM 。此外，QWF Peptide 还能抑制 SP 与 Mas 相关 G 蛋白偶联受体（Mrgpr）X2 的结合，从而阻断下游一系列信号转导通路。例如，在体外，它可抑制 SP 诱导的肥大细胞非 IgE 依赖性脱颗粒；在体内小鼠实验中，能抑制化合物 48/80 诱导的 MrgprX2 激活及搔抓行为。
研究进展：近年来，对 QWF Peptide 的研究主要集中在其潜在的治疗应用方面。鉴于其对 SP 信号通路的拮抗作用，研究人员探索其在炎症相关疾病和神经病理性疼痛治疗中的可能性。在一些炎症模型中，QWF Peptide 表现出抑制炎症介质释放和减轻炎症反应的效果。但目前其研究多处于基础实验阶段，距离临床应用仍有一定距离，需要进一步深入研究其在体内复杂生理环境中的药代动力学特性、长期安全性以及与其他药物的相互作用等。

溶解：QWF Peptide 可溶解于二甲基亚砜（DMSO），在 DMSO 中的溶解度可达 10 mg/ml 。由于其结构中含有一些疏水性基团，在水中的溶解性较差，一般不建议直接用水溶解。若要在水性体系中使用，可能需要借助增溶剂或特殊的制剂技术。
保存：建议将 QWF Peptide 保存于 - 20℃的低温环境中，以维持其化学稳定性，防止肽链降解或修饰基团发生变化。在保存过程中，应注意密封，避免其与空气中的水分、氧气等接触。同时，要尽量减少反复冻融的次数，以免影响其活性。

CP-99,994：同为神经激肽 1 受体拮抗剂，与 QWF Peptide 作用靶点相同。CP-99,994 在结构上与 QWF Peptide 有较大差异，但都能阻断 SP 与 NK1 受体的结合，在疼痛和炎症相关研究中常被用作对照药物。不过，两者在亲和力、选择性以及体内药代动力学等方面存在差异。
SR140333：是一种选择性的神经激肽 1 受体拮抗剂。与 QWF Peptide 类似，它也通过阻断 SP 与 NK1 受体的信号传递发挥作用。但 SR140333 在化学结构和作用特点上与 QWF Peptide 有所不同，对它们的对比研究有助于深入理解 NK1 受体拮抗剂的构效关系及作用机制。

Hagiwara, D., et al. "Studies on neurokinin antagonists. 1. The design of novel tripeptides possessing the glutaminyl - D - tryptophylphenylalanine sequence as substance P antagonists." Journal of Medicinal Chemistry, 1992, 35(11): 2015 - 2025.
Azimi, E., et al. "Dual action of neurokinin - 1 antagonists on mas - related GPCRs." JCI Insight, 2016, 1(13): e89362.

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