基本信息
- 英文名称：Z - Val - Gly - Arg - PNA
- 中文名称：苄氧羰基 - 缬氨酰 - 甘氨酰 - 精氨酰 - 对硝基苯胺（暂译）
- 氨基酸序列：苄氧羰基 - 缬氨酸 - 甘氨酸 - 精氨酸 - 对硝基苯胺
- 单字母序列：Z - V - G - R - PNA
- 三字母序列：Z - Val - Gly - Arg - PNA
- 分子量：598.66（计算值，实际可能因同位素等因素略有差异）
- 分子式：C₂₇H₃₇N₇O₆
- 等电点：未检索到公开数据
- CAS 号：78333 - 16 - 1
结构信息
该分子由苄氧羰基（Z）修饰的一段三肽（Val - Gly - Arg）与对硝基苯胺（PNA）连接而成。苄氧羰基位于 N 端，通过酰胺键与缬氨酸相连。三肽部分通过常规肽键依次连接，缬氨酸的异丁基侧链、甘氨酸的简单氢原子侧链以及精氨酸的胍基侧链赋予分子特定的空间结构和化学性质。对硝基苯胺连接在精氨酸的羧基端，其苯环上的硝基增加了分子的电子云密度和疏水性。由于缺乏高分辨率的晶体结构或 NMR 数据，难以精确描述其三维结构，但从氨基酸组成和连接方式可推测其大致结构特征。
作用机理及研究进展
- 作用机理：Z - Val - Gly - Arg - PNA 常被用作一种发色底物，用于检测某些蛋白酶的活性。例如，在凝血酶检测中，凝血酶能够特异性地切割精氨酸 - 甘氨酸之间的肽键，使得对硝基苯胺从分子上解离下来。游离的对硝基苯胺在特定波长下有吸收峰，通过检测吸光度的变化，可以间接测定凝血酶的活性。这种作用机制基于蛋白酶对特定氨基酸序列的识别和水解能力，利用底物的可检测性来实现对酶活性的量化。
- 研究进展：在临床诊断领域，Z - Val - Gly - Arg - PNA 作为凝血酶等蛋白酶的检测底物，具有重要应用价值。相关研究致力于优化检测方法，提高检测的灵敏度和特异性。例如，通过改进检测仪器和检测条件，能够更准确地测定低浓度的凝血酶，这对于早期诊断血栓性疾病等具有重要意义。在药物研发方面，它也被用于筛选能够抑制或激活相关蛋白酶的潜在药物分子。通过观察药物分子对 Z - Val - Gly - Arg - PNA 被酶水解过程的影响，评估药物对蛋白酶活性的调节作用。然而，目前在检测过程中可能存在一些干扰因素，如样本中的其他物质可能影响酶与底物的结合或反应速率，相关研究正在探索如何排除这些干扰，以提高检测的准确性。
溶解保存
- 保存：建议储存于 - 20℃的干燥环境中，避免光照。以固体粉末形式保存时，在该条件下可保持相对稳定，保质期一般为 1 - 2 年。避免反复冻融，因为这可能导致分子结构的破坏和活性降低。如果需要长期保存，可考虑使用惰性气体（如氮气）保护。
- 溶解：可尝试先用少量的二甲基亚砜（DMSO）溶解，DMSO 对该分子通常具有较好的溶解性。若要用于生物体系检测，需用适当的缓冲液（如 Tris - HCl 缓冲液）进行稀释，以降低 DMSO 的浓度，避免对生物样本产生不良影响。在溶解过程中，要缓慢搅拌或轻轻振荡，避免剧烈操作产生过多气泡，影响溶解效果和分子稳定性。同时，要注意溶剂的纯度，避免杂质对分子活性的影响。
相关多肽
- 其他蛋白酶发色底物多肽：如 Boc - Leu - Pro - Arg - pNA 等，它们与 Z - Val - Gly - Arg - PNA 类似，都是通过特定的氨基酸序列与对硝基苯胺等发色基团连接，用于检测不同蛋白酶的活性。与 Z - Val - Gly - Arg - PNA 相比，它们在氨基酸组成和序列上存在差异，可用于检测不同类型的蛋白酶，研究这些不同的底物有助于了解蛋白酶的底物特异性和作用机制。
- 含精氨酸 - 甘氨酸序列的多肽：如 RGD（精氨酸 - 甘氨酸 - 天冬氨酸）序列的多肽，虽然与 Z - Val - Gly - Arg - PNA 在整体结构和功能上有所不同，但其中精氨酸 - 甘氨酸部分可能存在相似的蛋白酶识别位点。研究这类多肽与 Z - Val - Gly - Arg - PNA 在蛋白酶作用下的异同，有助于深入理解蛋白酶对相关氨基酸序列的作用特点。
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