利福昔明片主要用于治疗由对该药物敏感的细菌所引起的肠道感染，涵盖范围广泛，包括急性与慢性肠胃炎、腹泻综合症、夏季腹泻、旅行者腹泻及结肠炎等。进口的利福昔明片，其药效在于它作为一种广谱肠道抗生素，源自利福霉素SV的半合成衍生物。该药物通过与细菌的特定酶结合，阻止RNA的合成，进而抑制细菌蛋白质的产生，对多种革兰氏阳性和阴性菌均展现抗菌活性。由于利福昔明口服后几乎不被肠道吸收，其治疗机制是在肠道局部直接杀灭病原菌。
在药物相互作用方面，由于口服吸收率极低，仅为1%，利福昔明不太可能引起全身性的药理相互作用问题。
关于药理毒理研究，长期给予大鼠不同剂量的利福昔明，结果显示动物整体耐受性良好，仅观察到雌性大鼠血液中总胆固醇水平随剂量增加而上升，这可能与药物对肠道微生物的影响有关。遗传毒性试验未发现该药物具有致突变作用。在生殖毒性测试中，给予大鼠和家兔高剂量利福昔明并未发现致畸或其他生殖毒性。
对于特殊人群的用药指导，尽管动物实验未显示利福昔明有致畸作用，但由于孕期使用安全性及有效性尚未充分明确，孕妇应谨慎考虑后使用。至于哺乳期妇女，由于该药口服后吸收甚微，乳汁中浓度也很低，故在医疗监督下可考虑使用。
