(对氨基苯丙氨酸⁶)- 血管紧张素 II;[p-amino-Phe6]-Angiotensin II;Asp-Arg-Val-Tyr-Ile-p-Amino-Phe-Pro-Phe(对氨基苯丙氨酸)

(对氨基苯丙氨酸⁶)- 血管紧张素 II;[p-amino-Phe6]-Angiotensin II;Asp-Arg-Val-Tyr-Ile-p-Amino-Phe-Pro-Phe(对氨基苯丙氨酸)基本信息
  • 英文名称:(p-Amino-Phe⁶)-Angiotensin II;别名:(4-Amino-L-phenylalanine⁶)-Angiotensin II、p-NH₂-Phe⁶-Angiotensin II
  • 中文名称:(对氨基苯丙氨酸⁶)- 血管紧张素 II
  • 氨基酸序列:Asp-Arg-Val-Tyr-Ile-p-Amino-Phe-Pro-Phe
  • 单字母序列:D-R-V-Y-I-(pNH₂-F)-P-F
  • 三字母序列:Asp-Arg-Val-Tyr-Ile-p-Amino-Phe-Pro-Phe
  • 分子量:1071.23(平均分子量,精确计算值)
  • 分子式:C₅₁H₇₃N₁₃O₁₀
  • 等电点:约 9.85(理论值,强碱性多肽)
  • CAS 号:39671-89-1
  • 氨基酸长度:8 个氨基酸,线性多肽,无环化、无二硫键
结构信息

(p-Amino-Phe⁶)-Angiotensin II 是天然血管紧张素 II(Angiotensin II,Ang II)的位点特异性修饰类似物,属于肾素 - 血管紧张素系统(RAS)相关多肽。其核心结构为线性八肽,N 端为游离天冬氨酸氨基,C 端为游离苯丙氨酸羧基,分子内无半胱氨酸残基,无二硫键及其他翻译后修饰。该多肽的关键特征为第 6 位氨基酸采用对氨基 - L - 苯丙氨酸(p-Amino-Phe) 替换天然 Ang II 中的 L - 苯丙氨酸,在苯环对位引入碱性氨基基团,改变了该位点的电子云分布、氢键供体能力、局部电荷与疏水性,同时完整保留了 Ang II 与血管紧张素受体结合的核心肽链骨架,是研究 Ang II 构效关系的经典修饰肽。

作用机理

该多肽为血管紧张素 AT1、AT2 受体的配体,主要作用于 G 蛋白偶联的 AT1 受体。天然 Ang II 通过结合 AT1 受体,激活 Gq/PLC-IP₃-Ca²⁺信号通路,介导血管收缩、血压升高、醛固酮分泌、细胞增殖与纤维化等核心生理病理效应。第 6 位 p-Amino-Phe 的修饰,通过改变配体与受体结合口袋的疏水相互作用、氢键网络与静电作用,调控受体结合亲和力、亚型选择性与激动活性,使其成为 AT1 受体结构 - 功能研究的特异性工具肽。该类似物可竞争性结合 AT1 受体,根据实验条件表现出部分激动剂或竞争性拮抗剂活性,广泛用于解析 Ang II 6 位芳香残基在受体识别、激活与信号转导中的关键作用。

研究进展

作为 Ang II 的经典位点修饰类似物,该多肽自 20 世纪 70 年代起广泛用于肾素 - 血管紧张素系统的基础研究。在构效关系研究领域,通过与天然 Ang II 及其他 6 位修饰类似物对比,明确了苯丙氨酸苯环对位的取代基性质是调控 Ang II 受体亲和力与激动活性的核心位点,为 AT1 受体拮抗剂的早期设计与优化提供了关键结构依据。在受体结构解析领域,该多肽作为特异性探针,用于 AT1 受体结合口袋的定位与功能域验证,阐明了受体跨膜区与配体芳香残基的相互作用机制。在病理模型研究中,该多肽用于心血管、肾脏纤维化、高血压等疾病模型,探究 RAS 系统在病理进程中的作用机制,同时可作为标记前体,通过对位氨基进行放射性或荧光标记,用于受体分布成像与体内代谢研究。

溶解与保存
  • 溶解:该多肽为强碱性多肽,易溶于酸性水溶液(如 0.1% 三氟乙酸水溶液、pH 4.0-6.0 的醋酸盐缓冲液),可溶于水、PBS 等中性缓冲液;难溶于纯乙腈、甲醇等有机溶剂,若出现难溶情况,可先用少量二甲基亚砜(DMSO)助溶,再用缓冲液稀释至目标浓度。对位氨基具有一定还原性,配制溶液时需避光、低温操作,建议现配现用,避免氧化失活。
  • 保存:冻干粉状态下,密封置于 - 20℃或 - 80℃避光干燥环境中,可长期稳定保存 6 个月以上;溶解后的多肽溶液需分装为单次使用的小体积,避免反复冻融导致活性下降,4℃条件下可短期保存不超过 3 天,-20℃条件下可保存不超过 1 个月。
相关多肽
  • [Phe11]-Neurotensin
  • [Phe13, Tyr19]-MCH (human, mouse, rat)
  • [Phe1376]-Fibronectin Fragment (1371-1382)
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  • [Sar1, Gly8]-Angiotensin II
  • [Sar1, Ile8]-Angiotensin II
  • [Sar1, Leu8]-Angiotensin II
  • [Sar1, Thr8]-Angiotensin II
  • [Sar1, Val5, Ala8]-Angiotensin II (Saralasin)
  • [Sar1]-Angiotensin II
  • [Sar1]-Angiotensin II (1-7) amide
  • [Thr6]-Bradykinin
  • [Trp11]-Neurotensin
  • [Trp4]-Kemptide
  • [Trp4]-Kemptide
  • [Trp4]-Leu-Enkephalin (Gluten Exorphin B5)

产品信息来源:楚肽生物

所有产品仅用作实验室科学研究,不为任何个人用途提供产品和服务。

特别声明:[(对氨基苯丙氨酸⁶)- 血管紧张素 II;[p-amino-Phe6]-Angiotensin II;Asp-Arg-Val-Tyr-Ile-p-Amino-Phe-Pro-Phe(对氨基苯丙氨酸)] 该文观点仅代表作者本人,今日霍州系信息发布平台,霍州网仅提供信息存储空间服务。

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